核技术
覈技術
핵기술
NUCLEAR TECHNIQUES
2008年
11期
859-863
,共5页
王明伟%章英剑%张勇平%袁慧瑜
王明偉%章英劍%張勇平%袁慧瑜
왕명위%장영검%장용평%원혜유
18F-FeCH%胆碱%分子显像剂%PET/CT%自动化合成
18F-FeCH%膽堿%分子顯像劑%PET/CT%自動化閤成
18F-FeCH%담감%분자현상제%PET/CT%자동화합성
18F-氟标记的胆碱衍生物18F-氟乙基胆碱(18F-FeCH)对前列腺癌等多种肿瘤的显像诊断均比较敏感,具有良好的临床应用前景.本文基于"两步一锅法",经过对商品化Explora FDG4合成模块进行合理的改装发展了18F-FeCH的自动化合成方法.第一步是18F离子与1,2-二对甲苯磺酰基乙烷的亲核取代反应,90℃反应5 min,生成标记中间体18F-氟乙基对甲苯磺酰酯.第二步是18F-氟乙基对甲苯磺酰酯与N,N-二甲基-2-羟乙基铵之间的烷基化反应,100℃反应8 min,经过Sep-pak硅胶柱分离,获得目标产物18F-FeCH.总合成时间约65 min,放射化学产率为30%(未衰变校正),放射化学纯度大于99%.
18F-氟標記的膽堿衍生物18F-氟乙基膽堿(18F-FeCH)對前列腺癌等多種腫瘤的顯像診斷均比較敏感,具有良好的臨床應用前景.本文基于"兩步一鍋法",經過對商品化Explora FDG4閤成模塊進行閤理的改裝髮展瞭18F-FeCH的自動化閤成方法.第一步是18F離子與1,2-二對甲苯磺酰基乙烷的親覈取代反應,90℃反應5 min,生成標記中間體18F-氟乙基對甲苯磺酰酯.第二步是18F-氟乙基對甲苯磺酰酯與N,N-二甲基-2-羥乙基銨之間的烷基化反應,100℃反應8 min,經過Sep-pak硅膠柱分離,穫得目標產物18F-FeCH.總閤成時間約65 min,放射化學產率為30%(未衰變校正),放射化學純度大于99%.
18F-불표기적담감연생물18F-불을기담감(18F-FeCH)대전렬선암등다충종류적현상진단균비교민감,구유량호적림상응용전경.본문기우"량보일과법",경과대상품화Explora FDG4합성모괴진행합리적개장발전료18F-FeCH적자동화합성방법.제일보시18F리자여1,2-이대갑분광선기을완적친핵취대반응,90℃반응5 min,생성표기중간체18F-불을기대갑분광선지.제이보시18F-불을기대갑분광선지여N,N-이갑기-2-간을기안지간적완기화반응,100℃반응8 min,경과Sep-pak규효주분리,획득목표산물18F-FeCH.총합성시간약65 min,방사화학산솔위30%(미쇠변교정),방사화학순도대우99%.
