南京医科大学学报（自然科学版）
南京醫科大學學報（自然科學版）
남경의과대학학보（자연과학판）
ACTA UNIVERSITATIS MEDICINALIS NANJING
2007年
9期
920-923
,共4页
杨洁%张银娣%胡刚%卓海通%沈建平
楊潔%張銀娣%鬍剛%卓海通%瀋建平
양길%장은제%호강%탁해통%침건평
二甲双胍%缓释%药代动力学%生物利用度
二甲雙胍%緩釋%藥代動力學%生物利用度
이갑쌍고%완석%약대동역학%생물이용도
目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.
目的:研究鹽痠二甲雙胍緩釋片(受試製劑)和普通片(參比製劑)在健康受試者體內的藥代動力學過程和相對生物利用度.方法:20名男性誌願者隨機自身交扠口服受試製劑和參比製劑,單劑量兩製劑各服用1 000 mg,多劑量受試製劑服用1 000 mg×1次/天,參比製劑服用500 mg×2次/天.血漿中二甲雙胍濃度使用HPLC-UV法測定.採用二房室模型進行血藥濃度-時間數據分析,併計算藥動學參數和相對生物利用度.結果:受試製劑和參比製劑單劑量口服後二甲雙胍的Cmax分彆為(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分彆為(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分彆為(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分彆為(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受試製劑相對于參比製劑的生物利用度F為(92.6±14.7)%.受試製劑和參比製劑多劑量口服後二甲雙胍的Cmax分彆為(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分彆為(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分彆為(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分彆為(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受試製劑的相對生物利用度F為(95.3±17.5)%.結論:受試製劑和參比製劑生物等效,且具有緩釋特性.
목적:연구염산이갑쌍고완석편(수시제제)화보통편(삼비제제)재건강수시자체내적약대동역학과정화상대생물이용도.방법:20명남성지원자수궤자신교차구복수시제제화삼비제제,단제량량제제각복용1 000 mg,다제량수시제제복용1 000 mg×1차/천,삼비제제복용500 mg×2차/천.혈장중이갑쌍고농도사용HPLC-UV법측정.채용이방실모형진행혈약농도-시간수거분석,병계산약동학삼수화상대생물이용도.결과:수시제제화삼비제제단제량구복후이갑쌍고적Cmax분별위(1.61±0.37)μg/ml화(2.47±0.74)μg/ml;Tmax분별위(3.1±0.6)h화(1.5±0.7)h;T1/2분별위(5.1±1.9)h 화(2.7±0.3)h;AUC0→1분별위(11.08±2.88)h·μg/ml화(12.03±2.63)h·μg/ml;수시제제상대우삼비제제적생물이용도F위(92.6±14.7)%.수시제제화삼비제제다제량구복후이갑쌍고적Cmax분별위(1.60±0.25)mg/ml화(1.57±0.40)μg/ml;Tmax분별위(3.2±0.4)h화(1.1±0.5)h;T1/2분별위(5.5±3.1)h화(3.0±0.6)h;AUCss분별위(13.24±3.08)h·μg/ml화(6.99±1.50)h·μg/ml.수시제제적상대생물이용도F위(95.3±17.5)%.결론:수시제제화삼비제제생물등효,차구유완석특성.
