齐鲁药事
齊魯藥事
제로약사
QILU PHARMACEUTICAL AFFAIRS
2007年
1期
41-43
,共3页
达布飞龙%非甾体抗炎%合成
達佈飛龍%非甾體抗炎%閤成
체포비룡%비치체항염%합성
目的 合成非甾体抗炎药达布飞龙.方法 以价格低廉的国产试剂2,6-二特丁基酚为原料,选择乙酸-水为反应介质,合成关键中间体3,5-二特丁基-4-羟基苯甲醛,并研究了乙酸-水配比对反应的影响;以氯乙酸乙酯、硫脲为原料,经碘化钠催化,合成2-亚胺基-4-噻唑酮;然后在NaOAc作用下二者进行缩合,最后与甲磺酸成盐得目标产物达布飞龙.结果 成功合成得到目标产物达布飞龙.结论 乙酸-水的适宜配比为5∶1,碘化钠对提高2-亚胺基-4-噻唑酮收率有益.该合成路线操作方便,反应得到优化,完全基于国产原材料,且原料价格低廉.
目的 閤成非甾體抗炎藥達佈飛龍.方法 以價格低廉的國產試劑2,6-二特丁基酚為原料,選擇乙痠-水為反應介質,閤成關鍵中間體3,5-二特丁基-4-羥基苯甲醛,併研究瞭乙痠-水配比對反應的影響;以氯乙痠乙酯、硫脲為原料,經碘化鈉催化,閤成2-亞胺基-4-噻唑酮;然後在NaOAc作用下二者進行縮閤,最後與甲磺痠成鹽得目標產物達佈飛龍.結果 成功閤成得到目標產物達佈飛龍.結論 乙痠-水的適宜配比為5∶1,碘化鈉對提高2-亞胺基-4-噻唑酮收率有益.該閤成路線操作方便,反應得到優化,完全基于國產原材料,且原料價格低廉.
목적 합성비치체항염약체포비룡.방법 이개격저렴적국산시제2,6-이특정기분위원료,선택을산-수위반응개질,합성관건중간체3,5-이특정기-4-간기분갑철,병연구료을산-수배비대반응적영향;이록을산을지、류뇨위원료,경전화납최화,합성2-아알기-4-새서동;연후재NaOAc작용하이자진행축합,최후여갑광산성염득목표산물체포비룡.결과 성공합성득도목표산물체포비룡.결론 을산-수적괄의배비위5∶1,전화납대제고2-아알기-4-새서동수솔유익.해합성로선조작방편,반응득도우화,완전기우국산원재료,차원료개격저렴.
