中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2006年
2期
106-110
,共5页
崔翰明%王建伟%刘春艳%武凤兰
崔翰明%王建偉%劉春豔%武鳳蘭
최한명%왕건위%류춘염%무봉란
有机硒%双硒唑烷%羟丙基-β环糊精%包合物%正交试验设计%热力学
有機硒%雙硒唑烷%羥丙基-β環糊精%包閤物%正交試驗設計%熱力學
유궤서%쌍서서완%간병기-β배호정%포합물%정교시험설계%열역학
目的:为提高抗肿瘤药有机硒化合物双硒唑烷(Eb)的水溶性和生物利用度,对其进行羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物包合条件的研究.方法:在单因素考察的基础上,采用正交试验优化双硒唑烷的HP-β-CD包合工艺.用相溶度法分别测定Eb在水和乙醇中的包合物平衡常数和包合过程的热力学参数.结果:包合的最优条件为主客质量比(2.5:1)、包合温度(回流温度)、包合时间(24 h)、溶剂(乙醇)以及低速搅拌;Eb包合物的包合率为(4.06±0.14)%,载药量为(1.62±0.06)%.Eb在水和乙醇中相溶度图分别为AN型和AL型;包合过程的热力学参数分别为△H0水=-25.13 kJ·mol-1,△H0醇=-26.71 kJ·mol-1;包合过程可自发进行(△G0＜0),且为放热反应(△H0＜0),同时也是熵减过程(△S0＜0).结论:Eb与HP-β-CD在水和乙醇中可自发形成1:1的包合物.采用优化的工艺方法制备包合物可显著提高Eb的水溶性.
目的:為提高抗腫瘤藥有機硒化閤物雙硒唑烷(Eb)的水溶性和生物利用度,對其進行羥丙基-β環糊精(HP-β-CD)包閤物包閤條件的研究.方法:在單因素攷察的基礎上,採用正交試驗優化雙硒唑烷的HP-β-CD包閤工藝.用相溶度法分彆測定Eb在水和乙醇中的包閤物平衡常數和包閤過程的熱力學參數.結果:包閤的最優條件為主客質量比(2.5:1)、包閤溫度(迴流溫度)、包閤時間(24 h)、溶劑(乙醇)以及低速攪拌;Eb包閤物的包閤率為(4.06±0.14)%,載藥量為(1.62±0.06)%.Eb在水和乙醇中相溶度圖分彆為AN型和AL型;包閤過程的熱力學參數分彆為△H0水=-25.13 kJ·mol-1,△H0醇=-26.71 kJ·mol-1;包閤過程可自髮進行(△G0＜0),且為放熱反應(△H0＜0),同時也是熵減過程(△S0＜0).結論:Eb與HP-β-CD在水和乙醇中可自髮形成1:1的包閤物.採用優化的工藝方法製備包閤物可顯著提高Eb的水溶性.
목적:위제고항종류약유궤서화합물쌍서서완(Eb)적수용성화생물이용도,대기진행간병기-β배호정(HP-β-CD)포합물포합조건적연구.방법:재단인소고찰적기출상,채용정교시험우화쌍서서완적HP-β-CD포합공예.용상용도법분별측정Eb재수화을순중적포합물평형상수화포합과정적열역학삼수.결과:포합적최우조건위주객질량비(2.5:1)、포합온도(회류온도)、포합시간(24 h)、용제(을순)이급저속교반;Eb포합물적포합솔위(4.06±0.14)%,재약량위(1.62±0.06)%.Eb재수화을순중상용도도분별위AN형화AL형;포합과정적열역학삼수분별위△H0수=-25.13 kJ·mol-1,△H0순=-26.71 kJ·mol-1;포합과정가자발진행(△G0＜0),차위방열반응(△H0＜0),동시야시적감과정(△S0＜0).결론:Eb여HP-β-CD재수화을순중가자발형성1:1적포합물.채용우화적공예방법제비포합물가현저제고Eb적수용성.
