科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2000年
23期
2515-2519
,共5页
霍笑风%吴宁%任维华%王锐
霍笑風%吳寧%任維華%王銳
곽소풍%오저%임유화%왕예
内吗啡肽%构效关系%受体结合作用%镇痛%舒血管%失活机制
內嗎啡肽%構效關繫%受體結閤作用%鎮痛%舒血管%失活機製
내마배태%구효관계%수체결합작용%진통%서혈관%실활궤제
对内吗啡肽(endomorphins, EMs)和合理替换其2-/3-位氨基酸(amino acid, Aa)而得到的8个类似物进行了受体结合作用、镇痛活性和舒血管效应研究, 探讨了EMs的构效关系. 结果表明: 相对而言, 2-Aa与EMs的选择性更相关, 而3-Aa则与其亲和性更相关; EMs及其类似物的镇痛和舒血管效应不完全由它们的受体结合作用(in vitro)所决定, [D-Pro2]EM-2作用独特; EMs在中枢系统中的镇痛作用和在循环系统中的舒血管作用的失活机制是不同的, 前者可能与降解有关, 而后者可能与反馈抑制有关.
對內嗎啡肽(endomorphins, EMs)和閤理替換其2-/3-位氨基痠(amino acid, Aa)而得到的8箇類似物進行瞭受體結閤作用、鎮痛活性和舒血管效應研究, 探討瞭EMs的構效關繫. 結果錶明: 相對而言, 2-Aa與EMs的選擇性更相關, 而3-Aa則與其親和性更相關; EMs及其類似物的鎮痛和舒血管效應不完全由它們的受體結閤作用(in vitro)所決定, [D-Pro2]EM-2作用獨特; EMs在中樞繫統中的鎮痛作用和在循環繫統中的舒血管作用的失活機製是不同的, 前者可能與降解有關, 而後者可能與反饋抑製有關.
대내마배태(endomorphins, EMs)화합리체환기2-/3-위안기산(amino acid, Aa)이득도적8개유사물진행료수체결합작용、진통활성화서혈관효응연구, 탐토료EMs적구효관계. 결과표명: 상대이언, 2-Aa여EMs적선택성경상관, 이3-Aa칙여기친화성경상관; EMs급기유사물적진통화서혈관효응불완전유타문적수체결합작용(in vitro)소결정, [D-Pro2]EM-2작용독특; EMs재중추계통중적진통작용화재순배계통중적서혈관작용적실활궤제시불동적, 전자가능여강해유관, 이후자가능여반궤억제유관.
