化学进展
化學進展
화학진전
PROGRESS IN CHEMISTRY
1999年
3期
265-274
,共10页
高亲和性配体%蛋白质NMR结构%结构与活性关系%药物发现
高親和性配體%蛋白質NMR結構%結構與活性關繫%藥物髮現
고친화성배체%단백질NMR결구%결구여활성관계%약물발현
由于许多药物通过和生物体内的大分子(如蛋白质和核酸)的选择性结合发挥效用,因此快速、有效地发现靶分子的高亲和性配体成为各种药物发现方法的首要目标.在现代生物技术和NMR技术高度发展的基础上产生的一种发现生物大分子高亲和性配体的新方法--SAR-by-NMR,由于采用NMR技术可以综合多种药物设计方法的优势,能够在短时间内得到先导化合物,从而大大加快了药物发现的速度并能节省大量的费用.本文介绍了SAR-by-NMR发现高亲和性配体的基本原理、特点及其在药物发现中的应用.
由于許多藥物通過和生物體內的大分子(如蛋白質和覈痠)的選擇性結閤髮揮效用,因此快速、有效地髮現靶分子的高親和性配體成為各種藥物髮現方法的首要目標.在現代生物技術和NMR技術高度髮展的基礎上產生的一種髮現生物大分子高親和性配體的新方法--SAR-by-NMR,由于採用NMR技術可以綜閤多種藥物設計方法的優勢,能夠在短時間內得到先導化閤物,從而大大加快瞭藥物髮現的速度併能節省大量的費用.本文介紹瞭SAR-by-NMR髮現高親和性配體的基本原理、特點及其在藥物髮現中的應用.
유우허다약물통과화생물체내적대분자(여단백질화핵산)적선택성결합발휘효용,인차쾌속、유효지발현파분자적고친화성배체성위각충약물발현방법적수요목표.재현대생물기술화NMR기술고도발전적기출상산생적일충발현생물대분자고친화성배체적신방법--SAR-by-NMR,유우채용NMR기술가이종합다충약물설계방법적우세,능구재단시간내득도선도화합물,종이대대가쾌료약물발현적속도병능절성대량적비용.본문개소료SAR-by-NMR발현고친화성배체적기본원리、특점급기재약물발현중적응용.