华西医科大学学报
華西醫科大學學報
화서의과대학학보
JOURNAL OF WEST CHINA UNIVERSITY OF MEDICAL SCIENCES
2002年
1期
15-18,22
,共5页
郑建国%谭天秩%李云春%梁正路%张春%潘卫民
鄭建國%譚天秩%李雲春%樑正路%張春%潘衛民
정건국%담천질%리운춘%량정로%장춘%반위민
脂质体%c-myc癌基因%反义寡核苷酸
脂質體%c-myc癌基因%反義寡覈苷痠
지질체%c-myc암기인%반의과핵감산
目的探索脂质体介导的99m Tc标记c-m yc mRNA反义寡核苷酸链的生物学特性.方法合成15bp的c-myc mRNA的反义、正义和无义寡核苷酸链,用三氯乙酸沉淀测定脂质体包裹的99mTc标记的上述寡核苷酸链(简称为99mTc-DNA)和未用脂质体包裹的99mTc-DNA的血浆蛋白结合率.用BALB/c小鼠研究不同脂质体包裹的99mTc-DNA的生物学分布.用家兔研究脂质体介导的99mTc-DNA的药代动力学特性.结果 99mTc-DNA的血浆蛋白结合率的范围为34.81% ～7 0.53%.脂质体介导的99mTc-DNA的体内分布以网状内皮系统最高,胃、血和肠道其次,其余组织中放射性分布较少.其药代动力学曲线符合开放二室模型,t1/2α约为 2～5分钟,t1/2β约为100～150分钟,血浆清除率小于2ml/min.结论 99mTc-DNA的血浆蛋白结合率高,脂质体介导的99mTc-DNA具有合适的生物半衰期,血浆清除快,是一种有开发潜力的放射性药物.
目的探索脂質體介導的99m Tc標記c-m yc mRNA反義寡覈苷痠鏈的生物學特性.方法閤成15bp的c-myc mRNA的反義、正義和無義寡覈苷痠鏈,用三氯乙痠沉澱測定脂質體包裹的99mTc標記的上述寡覈苷痠鏈(簡稱為99mTc-DNA)和未用脂質體包裹的99mTc-DNA的血漿蛋白結閤率.用BALB/c小鼠研究不同脂質體包裹的99mTc-DNA的生物學分佈.用傢兔研究脂質體介導的99mTc-DNA的藥代動力學特性.結果 99mTc-DNA的血漿蛋白結閤率的範圍為34.81% ～7 0.53%.脂質體介導的99mTc-DNA的體內分佈以網狀內皮繫統最高,胃、血和腸道其次,其餘組織中放射性分佈較少.其藥代動力學麯線符閤開放二室模型,t1/2α約為 2～5分鐘,t1/2β約為100～150分鐘,血漿清除率小于2ml/min.結論 99mTc-DNA的血漿蛋白結閤率高,脂質體介導的99mTc-DNA具有閤適的生物半衰期,血漿清除快,是一種有開髮潛力的放射性藥物.
목적탐색지질체개도적99m Tc표기c-m yc mRNA반의과핵감산련적생물학특성.방법합성15bp적c-myc mRNA적반의、정의화무의과핵감산련,용삼록을산침정측정지질체포과적99mTc표기적상술과핵감산련(간칭위99mTc-DNA)화미용지질체포과적99mTc-DNA적혈장단백결합솔.용BALB/c소서연구불동지질체포과적99mTc-DNA적생물학분포.용가토연구지질체개도적99mTc-DNA적약대동역학특성.결과 99mTc-DNA적혈장단백결합솔적범위위34.81% ～7 0.53%.지질체개도적99mTc-DNA적체내분포이망상내피계통최고,위、혈화장도기차,기여조직중방사성분포교소.기약대동역학곡선부합개방이실모형,t1/2α약위 2～5분종,t1/2β약위100～150분종,혈장청제솔소우2ml/min.결론 99mTc-DNA적혈장단백결합솔고,지질체개도적99mTc-DNA구유합괄적생물반쇠기,혈장청제쾌,시일충유개발잠력적방사성약물.
