精细化工
精細化工
정세화공
FINE CHEMICALS
2007年
8期
769-771
,共3页
聂丽娟%邹艳红%王瑞卿%冉福香%李群生
聶麗娟%鄒豔紅%王瑞卿%冉福香%李群生
섭려연%추염홍%왕서경%염복향%리군생
7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱%Fenton自由基取代反应%抗肿瘤活性%中药现代化
7-對氟苯甲酰基-20(S)-喜樹堿%Fenton自由基取代反應%抗腫瘤活性%中藥現代化
7-대불분갑선기-20(S)-희수감%Fenton자유기취대반응%항종류활성%중약현대화
为提高天然喜树碱的活性并降低其毒性,在它的7位引进了含氟的亲脂基团.以对氟苯甲醛、20(S)-喜树碱等为原料,经Fenton自由基取代反应,合成了7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱,产率38.5%,合成的新化合物结构经MS、1HNMR和IR确证,并对FeSO4·7H2O﹑过氧化氢﹑对氟苯甲醛﹑浓硫酸的投料量等反应条件进行了初步优化.目标产物经北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室用磺酰罗丹明B(SRB)法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了测定,结果表明,在20 μmol/L时,该化合物对人白血病(HL-60)、人胃癌(BGC-823)、人肝癌 (Bel-7402)3种人癌细胞增殖都有抑制作用.
為提高天然喜樹堿的活性併降低其毒性,在它的7位引進瞭含氟的親脂基糰.以對氟苯甲醛、20(S)-喜樹堿等為原料,經Fenton自由基取代反應,閤成瞭7-對氟苯甲酰基-20(S)-喜樹堿,產率38.5%,閤成的新化閤物結構經MS、1HNMR和IR確證,併對FeSO4·7H2O﹑過氧化氫﹑對氟苯甲醛﹑濃硫痠的投料量等反應條件進行瞭初步優化.目標產物經北京大學藥學院天然藥物及倣生藥物國傢重點實驗室用磺酰囉丹明B(SRB)法在體外對人癌細胞增殖的抑製作用進行瞭測定,結果錶明,在20 μmol/L時,該化閤物對人白血病(HL-60)、人胃癌(BGC-823)、人肝癌 (Bel-7402)3種人癌細胞增殖都有抑製作用.
위제고천연희수감적활성병강저기독성,재타적7위인진료함불적친지기단.이대불분갑철、20(S)-희수감등위원료,경Fenton자유기취대반응,합성료7-대불분갑선기-20(S)-희수감,산솔38.5%,합성적신화합물결구경MS、1HNMR화IR학증,병대FeSO4·7H2O﹑과양화경﹑대불분갑철﹑농류산적투료량등반응조건진행료초보우화.목표산물경북경대학약학원천연약물급방생약물국가중점실험실용광선라단명B(SRB)법재체외대인암세포증식적억제작용진행료측정,결과표명,재20 μmol/L시,해화합물대인백혈병(HL-60)、인위암(BGC-823)、인간암 (Bel-7402)3충인암세포증식도유억제작용.
