中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
5期
383-388
,共6页
盐酸丁螺环酮%活性代谢物%凝胶喷鼻剂%药动学
鹽痠丁螺環酮%活性代謝物%凝膠噴鼻劑%藥動學
염산정라배동%활성대사물%응효분비제%약동학
目的:对盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质进行考察,评价其作为鼻腔给药系统的应用价值.方法:将15只大鼠随机分为3组,分别进行静脉给药、灌胃给药及鼻腔给药,剂量均为10mg·kg-1,颈动脉取血后用HPLC法测定各时间点血浆中盐酸丁螺环酮及其活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的浓度,用3P87程序软件处理后,以t检验对药动学参数进行显著性检验.结果:鼻腔给药组活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的AUC值与静脉给药组比较,差异无统计学意义[(506.19 ±59.35)vs(522.14 ±108.90)nmol·mL-1·min,P>0.05];但显著低于灌胃给药组[(506.19±59.35)vs(716.70±67.10)nmol·mL-1·min,P<0.05].盐酸丁螺环酮大鼠鼻腔给药吸收快,其绝对生物利用度为(83.71±7.66)%,相对于灌胃给药的生物利用度为(2 039.74±186.77)%.结论:盐酸丁螺环酮鼻腔给药可以显著提高口服给药的生物利用度,有望制成凝胶喷鼻剂.
目的:對鹽痠丁螺環酮凝膠噴鼻劑在大鼠體內的藥動學性質進行攷察,評價其作為鼻腔給藥繫統的應用價值.方法:將15隻大鼠隨機分為3組,分彆進行靜脈給藥、灌胃給藥及鼻腔給藥,劑量均為10mg·kg-1,頸動脈取血後用HPLC法測定各時間點血漿中鹽痠丁螺環酮及其活性代謝物1-(2-嘧啶基)哌嗪的濃度,用3P87程序軟件處理後,以t檢驗對藥動學參數進行顯著性檢驗.結果:鼻腔給藥組活性代謝物1-(2-嘧啶基)哌嗪的AUC值與靜脈給藥組比較,差異無統計學意義[(506.19 ±59.35)vs(522.14 ±108.90)nmol·mL-1·min,P>0.05];但顯著低于灌胃給藥組[(506.19±59.35)vs(716.70±67.10)nmol·mL-1·min,P<0.05].鹽痠丁螺環酮大鼠鼻腔給藥吸收快,其絕對生物利用度為(83.71±7.66)%,相對于灌胃給藥的生物利用度為(2 039.74±186.77)%.結論:鹽痠丁螺環酮鼻腔給藥可以顯著提高口服給藥的生物利用度,有望製成凝膠噴鼻劑.
목적:대염산정라배동응효분비제재대서체내적약동학성질진행고찰,평개기작위비강급약계통적응용개치.방법:장15지대서수궤분위3조,분별진행정맥급약、관위급약급비강급약,제량균위10mg·kg-1,경동맥취혈후용HPLC법측정각시간점혈장중염산정라배동급기활성대사물1-(2-밀정기)고진적농도,용3P87정서연건처리후,이t검험대약동학삼수진행현저성검험.결과:비강급약조활성대사물1-(2-밀정기)고진적AUC치여정맥급약조비교,차이무통계학의의[(506.19 ±59.35)vs(522.14 ±108.90)nmol·mL-1·min,P>0.05];단현저저우관위급약조[(506.19±59.35)vs(716.70±67.10)nmol·mL-1·min,P<0.05].염산정라배동대서비강급약흡수쾌,기절대생물이용도위(83.71±7.66)%,상대우관위급약적생물이용도위(2 039.74±186.77)%.결론:염산정라배동비강급약가이현저제고구복급약적생물이용도,유망제성응효분비제.
