CAJ | 학술논문

目的合成6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮结构的衍生物,探讨其生物活性.方法对6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用.结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H-NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物I d和Ⅱa活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A549、人低分化胃腺癌细胞BGC-823、人原髓细胞白血病细胞HL-60和人肝癌细胞SMMC-7721)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL-60的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰ b和Ⅱc对人肺癌细胞A549的抑制作用较强.结论6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用.
목적합성6-(4-안기분기)-2,3,4,5-사경달진-3-동결구적연생물,탐토기생물활성.방법대6-(4-안기분기)-2,3,4,5-사경달진-3-동진행결구수식,고찰차류화합물대심혈관계통화종류세포생장량방면적작용.결과설계병합성료2개계렬공8개신화합물,소유신화합물결구균경IR、1H-NMR、MS급원소분석학증;8개목표화합물대대서리체심방기수축빈솔영향교소,이정성기력작용명현,기중화합물I d화Ⅱa활성교고;재체외대종류세포(인폐암세포A549、인저분화위선암세포BGC-823、인원수세포백혈병세포HL-60화인간암세포SMMC-7721)적생장구유불동정도적억제작용,차대HL-60적억제작용구유일정적전일성,화합물Ⅰ b화Ⅱc대인폐암세포A549적억제작용교강.결론6-(4-안기분기)-2,3,4,5-사경달진-3-동연생물제료구유강심작용외,재체외대종류세포생장환구유억제작용.