化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2006年
3期
249-254
,共6页
唐锋%郑国海%姚其正%吕刚%周卫芬%王秋娟
唐鋒%鄭國海%姚其正%呂剛%週衛芬%王鞦娟
당봉%정국해%요기정%려강%주위분%왕추연
甲氨蝶呤衍生物%四氢生物蝶呤%一氧化氮合酶%一氧化氮合酶抑制剂%抗肿瘤
甲氨蝶呤衍生物%四氫生物蝶呤%一氧化氮閤酶%一氧化氮閤酶抑製劑%抗腫瘤
갑안접령연생물%사경생물접령%일양화담합매%일양화담합매억제제%항종류
设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)衍生物1～4,在这些新化合物中,将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位,同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团.生物活性测试结果显示,化合物1～4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用;相对于MTX,选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性.本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径,2-氨基-4-[M(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究.
設計閤成瞭新的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)衍生物1～4,在這些新化閤物中,將MTX分子中10-位對氨基苯甲酰穀氨痠砌塊移植到4-位,同時在6-位引入苯環芳香基以及甲基等基糰.生物活性測試結果顯示,化閤物1～4具有與MTX相似的抑製iNOS活性的作用;相對于MTX,選測的化閤物2和4明顯地增彊瞭抑製K-562白血病細胞株生長的活性.本研究為進行MTX的結構脩飾開闢瞭新途徑,2-氨基-4-[M(對氨基苯甲酰穀氨痠)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成為潛在的抗腫瘤候選藥物被進一步研究.
설계합성료신적갑안접령(methotrexate,MTX)연생물1～4,재저사신화합물중,장MTX분자중10-위대안기분갑선곡안산체괴이식도4-위,동시재6-위인입분배방향기이급갑기등기단.생물활성측시결과현시,화합물1～4구유여MTX상사적억제iNOS활성적작용;상대우MTX,선측적화합물2화4명현지증강료억제K-562백혈병세포주생장적활성.본연구위진행MTX적결구수식개벽료신도경,2-안기-4-[M(대안기분갑선곡안산)-기]-6-취대기접정연생물가성위잠재적항종류후선약물피진일보연구.
