中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
4期
193-197,207
,共6页
康建磊%王春辉%郑志兵%覃丹%王莉莉%李松
康建磊%王春輝%鄭誌兵%覃丹%王莉莉%李鬆
강건뢰%왕춘휘%정지병%담단%왕리리%리송
药物化学%化合物制备%化学合成%苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物%PPARδ激动剂
藥物化學%化閤物製備%化學閤成%苯併間二氧雜環戊烯-2,2-二羧痠衍生物%PPARδ激動劑
약물화학%화합물제비%화학합성%분병간이양잡배무희-2,2-이최산연생물%PPARδ격동제
目的 设计合成苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物,并研究其PPARδ激动作用,以期发现新颖的PPARδ激动剂.方法 以芳香甲酰胺和邻苯二酚为起始原料,经十余步反应制得目标化合物;并用细胞水平的转染激动实验评价目标化合物的PPARδ激动活性.结果与结论 合成目标化合物15个,其结构经核磁和质谱确证.初步生物活性评价结果显示,此类化合物对PPARδ具有一定的激动作用,其中Ⅺ-c1的最大激动作用达到阳性对照药GW501516的90%.
目的 設計閤成苯併間二氧雜環戊烯-2,2-二羧痠衍生物,併研究其PPARδ激動作用,以期髮現新穎的PPARδ激動劑.方法 以芳香甲酰胺和鄰苯二酚為起始原料,經十餘步反應製得目標化閤物;併用細胞水平的轉染激動實驗評價目標化閤物的PPARδ激動活性.結果與結論 閤成目標化閤物15箇,其結構經覈磁和質譜確證.初步生物活性評價結果顯示,此類化閤物對PPARδ具有一定的激動作用,其中Ⅺ-c1的最大激動作用達到暘性對照藥GW501516的90%.
목적 설계합성분병간이양잡배무희-2,2-이최산연생물,병연구기PPARδ격동작용,이기발현신영적PPARδ격동제.방법 이방향갑선알화린분이분위기시원료,경십여보반응제득목표화합물;병용세포수평적전염격동실험평개목표화합물적PPARδ격동활성.결과여결론 합성목표화합물15개,기결구경핵자화질보학증.초보생물활성평개결과현시,차류화합물대PPARδ구유일정적격동작용,기중Ⅺ-c1적최대격동작용체도양성대조약GW501516적90%.
