中山大学学报(自然科学版)
中山大學學報(自然科學版)
중산대학학보(자연과학판)
ACTA SCIENTIARUM NATURALIUM UNIVERSITATIS SUNYATSENI
2008年
6期
38-43
,共6页
胡海梅%潘仕荣%张璇%温玉婷%郭振寰
鬍海梅%潘仕榮%張璇%溫玉婷%郭振寰
호해매%반사영%장선%온옥정%곽진환
半乳糖%半乳糖-聚乙二醇-聚-L-赖氨酸共聚物%开环聚合%生物降解聚合物
半乳糖%半乳糖-聚乙二醇-聚-L-賴氨痠共聚物%開環聚閤%生物降解聚閤物
반유당%반유당-취을이순-취-L-뢰안산공취물%개배취합%생물강해취합물
将相对分子质量为4 000的聚乙二醇中活性较弱的羟基转化为氨基,利用乳糖分子中含有半缩醛结构,可与双端氨基聚乙二醇(AT-PEG)分子中的伯氨基形成Schiff 碱,然后在氰基硼氢化钠作用下选择性还原为稳定的C-N 单键,使半乳糖连接在PEG的一个氨基上,合成半乳糖-单端氨基聚乙二醇(Gal-PEG-NH2),以Gal-PEG-NH2为大分子引发剂,引发Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐[Lys(Z)-NCA]开环聚合制备一系列半乳糖-聚乙二醇-聚-L-赖氨酸(PLL-PEG-Gal)嵌段共聚物,通过调节Lys(Z)-NCA和 Gal-PEG-NH2的摩尔比例([A]/[I])可控制聚合物的相对分子质量.利用IR、13C-NMR、UV等方法进行共聚物结构分析,并对其接糖率进行了分析.结果表明,乳糖与双端氨基聚乙二醇反应生成的带有一侧氨基的聚乙二醇能引发Lys(Z)-NCA 聚合生成Gal-PEG-PLL,其中半乳糖的接入率为8.3%.随着[A]/[I]的增加,共聚物的相对分子质量变大.
將相對分子質量為4 000的聚乙二醇中活性較弱的羥基轉化為氨基,利用乳糖分子中含有半縮醛結構,可與雙耑氨基聚乙二醇(AT-PEG)分子中的伯氨基形成Schiff 堿,然後在氰基硼氫化鈉作用下選擇性還原為穩定的C-N 單鍵,使半乳糖連接在PEG的一箇氨基上,閤成半乳糖-單耑氨基聚乙二醇(Gal-PEG-NH2),以Gal-PEG-NH2為大分子引髮劑,引髮Nε-芐氧羰基-L-賴氨痠-N-羧痠酐[Lys(Z)-NCA]開環聚閤製備一繫列半乳糖-聚乙二醇-聚-L-賴氨痠(PLL-PEG-Gal)嵌段共聚物,通過調節Lys(Z)-NCA和 Gal-PEG-NH2的摩爾比例([A]/[I])可控製聚閤物的相對分子質量.利用IR、13C-NMR、UV等方法進行共聚物結構分析,併對其接糖率進行瞭分析.結果錶明,乳糖與雙耑氨基聚乙二醇反應生成的帶有一側氨基的聚乙二醇能引髮Lys(Z)-NCA 聚閤生成Gal-PEG-PLL,其中半乳糖的接入率為8.3%.隨著[A]/[I]的增加,共聚物的相對分子質量變大.
장상대분자질량위4 000적취을이순중활성교약적간기전화위안기,이용유당분자중함유반축철결구,가여쌍단안기취을이순(AT-PEG)분자중적백안기형성Schiff 감,연후재청기붕경화납작용하선택성환원위은정적C-N 단건,사반유당련접재PEG적일개안기상,합성반유당-단단안기취을이순(Gal-PEG-NH2),이Gal-PEG-NH2위대분자인발제,인발Nε-변양탄기-L-뢰안산-N-최산항[Lys(Z)-NCA]개배취합제비일계렬반유당-취을이순-취-L-뢰안산(PLL-PEG-Gal)감단공취물,통과조절Lys(Z)-NCA화 Gal-PEG-NH2적마이비례([A]/[I])가공제취합물적상대분자질량.이용IR、13C-NMR、UV등방법진행공취물결구분석,병대기접당솔진행료분석.결과표명,유당여쌍단안기취을이순반응생성적대유일측안기적취을이순능인발Lys(Z)-NCA 취합생성Gal-PEG-PLL,기중반유당적접입솔위8.3%.수착[A]/[I]적증가,공취물적상대분자질량변대.
