中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2011年
3期
197-200,216
,共5页
冯吉利%杨霞%闫小艳%高会洲%冯雷%程序%贾超%吴迪%杨科武
馮吉利%楊霞%閆小豔%高會洲%馮雷%程序%賈超%吳迪%楊科武
풍길리%양하%염소염%고회주%풍뢰%정서%가초%오적%양과무
细菌耐药%金属β-内酰胺酶ImiS%β-内酰胺类抗生素%酶催化动力学
細菌耐藥%金屬β-內酰胺酶ImiS%β-內酰胺類抗生素%酶催化動力學
세균내약%금속β-내선알매ImiS%β-내선알류항생소%매최화동역학
目的:研究金属β-内酰胺酶(MBL)ImiS催化β-内酰胺类抗生素水解的动力学特征,为研发MBLs的通用型抑制剂提供实验数据.方法:在大肠埃希菌中表达ImiS,以SP-Sepharose离子交换层析柱纯化,通过MALDI-TOF MS测定其分子量,用UV-VIS测定ImiS催化法罗培南等3类6种β-内酰胺类抗生素水解的酶动力学参数,并考察不同pH、温度及底物浓度对酶活性的影响.结果:表征获得ImiS的分子量为25209Da,ImiS对法罗培南、青霉素G、氨苄西林及羧苄青霉素水解的催化常数K(cat)分别为(2.15±0.03),(0.85±0.03),(0.71±0.02)和(0.58±0.02)s(-1),对头孢三嗪和头孢噻肟无活性.底物为法罗培南时,ImiS最适活性的pH为7.5±0.1,在酸性环境中酶活性降低较为明显,最适活性的温度为(44.8+0.8)℃.结论:治疗携带ImiS的病菌引起的感染,使用法罗培南不妥,而头孢三嗪或头孢噻肟为合理.实验结果为ImiS抑制剂的设计与合成提供了很有价值的信息.
目的:研究金屬β-內酰胺酶(MBL)ImiS催化β-內酰胺類抗生素水解的動力學特徵,為研髮MBLs的通用型抑製劑提供實驗數據.方法:在大腸埃希菌中錶達ImiS,以SP-Sepharose離子交換層析柱純化,通過MALDI-TOF MS測定其分子量,用UV-VIS測定ImiS催化法囉培南等3類6種β-內酰胺類抗生素水解的酶動力學參數,併攷察不同pH、溫度及底物濃度對酶活性的影響.結果:錶徵穫得ImiS的分子量為25209Da,ImiS對法囉培南、青黴素G、氨芐西林及羧芐青黴素水解的催化常數K(cat)分彆為(2.15±0.03),(0.85±0.03),(0.71±0.02)和(0.58±0.02)s(-1),對頭孢三嗪和頭孢噻肟無活性.底物為法囉培南時,ImiS最適活性的pH為7.5±0.1,在痠性環境中酶活性降低較為明顯,最適活性的溫度為(44.8+0.8)℃.結論:治療攜帶ImiS的病菌引起的感染,使用法囉培南不妥,而頭孢三嗪或頭孢噻肟為閤理.實驗結果為ImiS抑製劑的設計與閤成提供瞭很有價值的信息.
목적:연구금속β-내선알매(MBL)ImiS최화β-내선알류항생소수해적동역학특정,위연발MBLs적통용형억제제제공실험수거.방법:재대장애희균중표체ImiS,이SP-Sepharose리자교환층석주순화,통과MALDI-TOF MS측정기분자량,용UV-VIS측정ImiS최화법라배남등3류6충β-내선알류항생소수해적매동역학삼수,병고찰불동pH、온도급저물농도대매활성적영향.결과:표정획득ImiS적분자량위25209Da,ImiS대법라배남、청매소G、안변서림급최변청매소수해적최화상수K(cat)분별위(2.15±0.03),(0.85±0.03),(0.71±0.02)화(0.58±0.02)s(-1),대두포삼진화두포새우무활성.저물위법라배남시,ImiS최괄활성적pH위7.5±0.1,재산성배경중매활성강저교위명현,최괄활성적온도위(44.8+0.8)℃.결론:치료휴대ImiS적병균인기적감염,사용법라배남불타,이두포삼진혹두포새우위합리.실험결과위ImiS억제제적설계여합성제공료흔유개치적신식.
