科协论坛：下半月
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과협론단：하반월
Science & Technology Association Forum
2012年
1期
75-76
,共2页
Ostarine%选择性雄性受体调剂%合成
Ostarine%選擇性雄性受體調劑%閤成
Ostarine%선택성웅성수체조제%합성
以D-脯氨酸、2-甲基丙烯酰氯为原料,通过酰化得到（2R）-1-（2-甲基丙烯酰氯）四氢吡咯-2-羧酸（2）,2与NBS环合得到（3R）-溴甲基-3-甲基四氢吡咯并[2,1-C][1,4]-噁嗪-1,4-二酮（3）,3经盐酸水解得（R）-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸（4）,4与氯化亚砜、3-三氟甲基-4-硝基苯胺酰化得到（S）-3-溴-2-羟基-2-甲基-N[-4-硝基（-三氟甲基苯基）]丙酰胺（5）,5再与对乙酰氨基酚缩合得到Ostarine（1）。合成选择性雄性受体调剂Ostarine,反应总收率为28.4%。中间体和目标化合物的结构经1H-NMR确证。该工艺路线简单,反应试剂和原料价廉易得,操作方便,适合于工业化生产。
以D-脯氨痠、2-甲基丙烯酰氯為原料,通過酰化得到（2R）-1-（2-甲基丙烯酰氯）四氫吡咯-2-羧痠（2）,2與NBS環閤得到（3R）-溴甲基-3-甲基四氫吡咯併[2,1-C][1,4]-噁嗪-1,4-二酮（3）,3經鹽痠水解得（R）-3-溴-2-羥基-2-甲基丙痠（4）,4與氯化亞砜、3-三氟甲基-4-硝基苯胺酰化得到（S）-3-溴-2-羥基-2-甲基-N[-4-硝基（-三氟甲基苯基）]丙酰胺（5）,5再與對乙酰氨基酚縮閤得到Ostarine（1）。閤成選擇性雄性受體調劑Ostarine,反應總收率為28.4%。中間體和目標化閤物的結構經1H-NMR確證。該工藝路線簡單,反應試劑和原料價廉易得,操作方便,適閤于工業化生產。
이D-포안산、2-갑기병희선록위원료,통과선화득도（2R）-1-（2-갑기병희선록）사경필각-2-최산（2）,2여NBS배합득도（3R）-추갑기-3-갑기사경필각병[2,1-C][1,4]-오진-1,4-이동（3）,3경염산수해득（R）-3-추-2-간기-2-갑기병산（4）,4여록화아풍、3-삼불갑기-4-초기분알선화득도（S）-3-추-2-간기-2-갑기-N[-4-초기（-삼불갑기분기）]병선알（5）,5재여대을선안기분축합득도Ostarine（1）。합성선택성웅성수체조제Ostarine,반응총수솔위28.4%。중간체화목표화합물적결구경1H-NMR학증。해공예로선간단,반응시제화원료개렴역득,조작방편,괄합우공업화생산。
