同位素
同位素
동위소
ISOTOPES
2001年
3期
129-135
,共7页
刘飞%贺佑丰%罗志福%刘英妹
劉飛%賀祐豐%囉誌福%劉英妹
류비%하우봉%라지복%류영매
脑受体显像剂%5-HT1A%99Tcm“3+1”混合配体标记%生物分布
腦受體顯像劑%5-HT1A%99Tcm“3+1”混閤配體標記%生物分佈
뇌수체현상제%5-HT1A%99Tcm“3+1”혼합배체표기%생물분포
为了寻找99Tcm标记中枢神经系统5-HT1A协同受体显像药物,合成了单齿受体配基1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(简称MPMEP) 、三齿配体N,N-二(2-巯基乙基)-N',N'-二乙基乙二胺(简称BMPDEEDA)和N,N-二(2-巯基乙基)卞胺(简称BMPBA),其结构经IR、NMR及元素分析表征;以“3+1”混合配体进行了99Tcm标记,并确定了标记反应的最佳条件:pH=6.0～7.0,60～70 ℃下,反应20～30 min,经CH2Cl2萃取脂溶性部分后,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)的标记率分别达到95%和90%以上.采用HPLC对标记产物进行了分离和纯化,纯化后的标记物放化纯度均>98%.小鼠体内的生物分布结果表明99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)配合物可以通过血脑屏障,在脑中有一定的摄取和滞留;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)在血液中清除较快,静脉注射后2、30、60 min时,脑与血摄取比分别为0.31、0.33、0.32,但血液中放射性活度仍然较高.
為瞭尋找99Tcm標記中樞神經繫統5-HT1A協同受體顯像藥物,閤成瞭單齒受體配基1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巰基乙基)哌嗪(簡稱MPMEP) 、三齒配體N,N-二(2-巰基乙基)-N',N'-二乙基乙二胺(簡稱BMPDEEDA)和N,N-二(2-巰基乙基)卞胺(簡稱BMPBA),其結構經IR、NMR及元素分析錶徵;以“3+1”混閤配體進行瞭99Tcm標記,併確定瞭標記反應的最佳條件:pH=6.0～7.0,60～70 ℃下,反應20～30 min,經CH2Cl2萃取脂溶性部分後,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)的標記率分彆達到95%和90%以上.採用HPLC對標記產物進行瞭分離和純化,純化後的標記物放化純度均>98%.小鼠體內的生物分佈結果錶明99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)配閤物可以通過血腦屏障,在腦中有一定的攝取和滯留;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)在血液中清除較快,靜脈註射後2、30、60 min時,腦與血攝取比分彆為0.31、0.33、0.32,但血液中放射性活度仍然較高.
위료심조99Tcm표기중추신경계통5-HT1A협동수체현상약물,합성료단치수체배기1-(2-갑양기분기)-4-(2-구기을기)고진(간칭MPMEP) 、삼치배체N,N-이(2-구기을기)-N',N'-이을기을이알(간칭BMPDEEDA)화N,N-이(2-구기을기)변알(간칭BMPBA),기결구경IR、NMR급원소분석표정;이“3+1”혼합배체진행료99Tcm표기,병학정료표기반응적최가조건:pH=6.0～7.0,60～70 ℃하,반응20～30 min,경CH2Cl2췌취지용성부분후,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)화99TcmO(MPMEP)(BMPBA)적표기솔분별체도95%화90%이상.채용HPLC대표기산물진행료분리화순화,순화후적표기물방화순도균>98%.소서체내적생물분포결과표명99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)화99TcmO(MPMEP)(BMPBA)배합물가이통과혈뇌병장,재뇌중유일정적섭취화체류;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)재혈액중청제교쾌,정맥주사후2、30、60 min시,뇌여혈섭취비분별위0.31、0.33、0.32,단혈액중방사성활도잉연교고.
