药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
4期
429-433
,共5页
侯冬枝%谢长生%杨祥良%徐辉碧%平其能
侯鼕枝%謝長生%楊祥良%徐輝碧%平其能
후동지%사장생%양상량%서휘벽%평기능
固体脂质纳米粒%雷公藤内酯醇%微观结构%常温低温DSC%XRD%SAXS%NMR
固體脂質納米粒%雷公籐內酯醇%微觀結構%常溫低溫DSC%XRD%SAXS%NMR
고체지질납미립%뢰공등내지순%미관결구%상온저온DSC%XRD%SAXS%NMR
选择固体脂质山榆酸甘油酯(Compritol ATO 888)和液态油三辛酸甘油酯制备雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒(SLN)载体系统,运用常温、低温差示量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)、小角X射线衍射(SAXS)和核磁共振(NMR)等多种分析测试手段对新型SLN性能和微观结构进行研究.结果显示,新型SLN纳米体系熔点从70.8 ℃降低到61.4 ℃,纳米化后熔融焓大大降低,于-17.7 ℃发生油相熔融吸热行为;无论是否载药,制备的纳米分散体系(新型SLN和传统SLN)都是由α相和少量β′相组成,所载药物雷公藤内酯醇对载体结晶性能基本无影响;新型SLN中分子运动自由度介于Compritol ATO 888基材和其制备的传统SLN二者之间,其长程结构相对于传统SLN和基材的结构只偏移0.1 nm,表明中链甘油酯液态油分子不可能插入片间和2个或3个链长结构间.两种物理状态不同的甘油酯在新型SLN中仍以两种状态存在:液态油和固态脂质,因其有各自的熔融性状(低温和常温DSC研究)和分子运动状态(NMR检测),推测本实验室制备新型SLN的微观结构应是液态油分子,没有插入到固体脂质层状结构之间,而是形成了更加微细的纳米油室,周围包被着固体脂质,整个球形颗粒还处于纳米尺度.
選擇固體脂質山榆痠甘油酯(Compritol ATO 888)和液態油三辛痠甘油酯製備雷公籐內酯醇新型固體脂質納米粒(SLN)載體繫統,運用常溫、低溫差示量熱分析(DSC)、X射線衍射(XRD)、小角X射線衍射(SAXS)和覈磁共振(NMR)等多種分析測試手段對新型SLN性能和微觀結構進行研究.結果顯示,新型SLN納米體繫鎔點從70.8 ℃降低到61.4 ℃,納米化後鎔融焓大大降低,于-17.7 ℃髮生油相鎔融吸熱行為;無論是否載藥,製備的納米分散體繫(新型SLN和傳統SLN)都是由α相和少量β′相組成,所載藥物雷公籐內酯醇對載體結晶性能基本無影響;新型SLN中分子運動自由度介于Compritol ATO 888基材和其製備的傳統SLN二者之間,其長程結構相對于傳統SLN和基材的結構隻偏移0.1 nm,錶明中鏈甘油酯液態油分子不可能插入片間和2箇或3箇鏈長結構間.兩種物理狀態不同的甘油酯在新型SLN中仍以兩種狀態存在:液態油和固態脂質,因其有各自的鎔融性狀(低溫和常溫DSC研究)和分子運動狀態(NMR檢測),推測本實驗室製備新型SLN的微觀結構應是液態油分子,沒有插入到固體脂質層狀結構之間,而是形成瞭更加微細的納米油室,週圍包被著固體脂質,整箇毬形顆粒還處于納米呎度.
선택고체지질산유산감유지(Compritol ATO 888)화액태유삼신산감유지제비뢰공등내지순신형고체지질납미립(SLN)재체계통,운용상온、저온차시량열분석(DSC)、X사선연사(XRD)、소각X사선연사(SAXS)화핵자공진(NMR)등다충분석측시수단대신형SLN성능화미관결구진행연구.결과현시,신형SLN납미체계용점종70.8 ℃강저도61.4 ℃,납미화후용융함대대강저,우-17.7 ℃발생유상용융흡열행위;무론시부재약,제비적납미분산체계(신형SLN화전통SLN)도시유α상화소량β′상조성,소재약물뢰공등내지순대재체결정성능기본무영향;신형SLN중분자운동자유도개우Compritol ATO 888기재화기제비적전통SLN이자지간,기장정결구상대우전통SLN화기재적결구지편이0.1 nm,표명중련감유지액태유분자불가능삽입편간화2개혹3개련장결구간.량충물리상태불동적감유지재신형SLN중잉이량충상태존재:액태유화고태지질,인기유각자적용융성상(저온화상온DSC연구)화분자운동상태(NMR검측),추측본실험실제비신형SLN적미관결구응시액태유분자,몰유삽입도고체지질층상결구지간,이시형성료경가미세적납미유실,주위포피착고체지질,정개구형과립환처우납미척도.
