高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2009年
5期
938-944
,共7页
秦芳%杨静%文辉%张建军%王亚芳%冀呈雪%杨光中
秦芳%楊靜%文輝%張建軍%王亞芳%冀呈雪%楊光中
진방%양정%문휘%장건군%왕아방%기정설%양광중
5-羟色胺%去甲肾上腺素%药效团模型%双重重摄取抑制剂
5-羥色胺%去甲腎上腺素%藥效糰模型%雙重重攝取抑製劑
5-간색알%거갑신상선소%약효단모형%쌍중중섭취억제제
基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过 1H NMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,其中化合物4b的活性最好,化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.
基于藥效糰模型和前期的研究結果,設計閤成瞭一類全新結構類型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒類化閤物,通過 1H NMR,HRMS對化閤物結構進行瞭確證,併完成瞭初步的體外藥理活性評價.結果錶明,這些化閤物均顯示齣不同程度的5-HT和NE重攝取抑製活性,其中化閤物4b的活性最好,化閤物4a和8a在整體動物抗抑鬱藥效學實驗中錶現齣明確的抗抑鬱活性.
기우약효단모형화전기적연구결과,설계합성료일류전신결구류형적방기、방갑기급고진기미류화합물,통과 1H NMR,HRMS대화합물결구진행료학증,병완성료초보적체외약리활성평개.결과표명,저사화합물균현시출불동정도적5-HT화NE중섭취억제활성,기중화합물4b적활성최호,화합물4a화8a재정체동물항억욱약효학실험중표현출명학적항억욱활성.
