中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2006年
6期
751-754
,共4页
甲磺酸加替沙星%加替沙星%高效液相色谱法%药物代谢动力学
甲磺痠加替沙星%加替沙星%高效液相色譜法%藥物代謝動力學
갑광산가체사성%가체사성%고효액상색보법%약물대사동역학
目的甲磺酸加替沙星(GATM)和加替沙星(GAT)是喹诺酮类抗感染药物的新型制剂,对改变酸根的甲磺酸加替沙星在大鼠体内的药物代谢动力学规律和特点进行了考察并和加替沙星进行比较.方法以SD大鼠为研究对象,单剂量口服等克分子剂量(0.0497 mmol·kg-1)GATM和GAT后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测血清中GAT的含量,采用3p97程序软件计算二者在大鼠体内的药代动力学参数.结果大鼠单次口服GATM(23.43 mg·kg-1)和GAT(20 mg·kg-1)后,二者的血药浓度经时变化符合一级消除动力学特征,药时曲线拟合为二房室模型,其中GATM的药代动力学参数为:血浆消除半衰期(T(1)/(2)β)9.13 h,药时曲线下面积(AUC)15.05 mg·L-1·h,血药峰浓度 (Cmax) 4.41 mg·L-1,达峰时间(Tmax) 0.5 h;而GAT的药代参数分别为:T(1)/(2)β 10.70 h,AUC 13.84 mg·L-1·h,Cmax 4.25 mg·L-1,Tmax 0.5 h.结论在上述剂量条件下GATM与GAT的吸收(Tmax、Cmax、AUC)、分布(V/F)和消除(T(1)/(2)β、CL)参数差异未见显著性,二者的血药浓度经时变化相似,药代动力学规律基本一致.
目的甲磺痠加替沙星(GATM)和加替沙星(GAT)是喹諾酮類抗感染藥物的新型製劑,對改變痠根的甲磺痠加替沙星在大鼠體內的藥物代謝動力學規律和特點進行瞭攷察併和加替沙星進行比較.方法以SD大鼠為研究對象,單劑量口服等剋分子劑量(0.0497 mmol·kg-1)GATM和GAT後,採用高效液相色譜法(HPLC)檢測血清中GAT的含量,採用3p97程序軟件計算二者在大鼠體內的藥代動力學參數.結果大鼠單次口服GATM(23.43 mg·kg-1)和GAT(20 mg·kg-1)後,二者的血藥濃度經時變化符閤一級消除動力學特徵,藥時麯線擬閤為二房室模型,其中GATM的藥代動力學參數為:血漿消除半衰期(T(1)/(2)β)9.13 h,藥時麯線下麵積(AUC)15.05 mg·L-1·h,血藥峰濃度 (Cmax) 4.41 mg·L-1,達峰時間(Tmax) 0.5 h;而GAT的藥代參數分彆為:T(1)/(2)β 10.70 h,AUC 13.84 mg·L-1·h,Cmax 4.25 mg·L-1,Tmax 0.5 h.結論在上述劑量條件下GATM與GAT的吸收(Tmax、Cmax、AUC)、分佈(V/F)和消除(T(1)/(2)β、CL)參數差異未見顯著性,二者的血藥濃度經時變化相似,藥代動力學規律基本一緻.
목적갑광산가체사성(GATM)화가체사성(GAT)시규낙동류항감염약물적신형제제,대개변산근적갑광산가체사성재대서체내적약물대사동역학규률화특점진행료고찰병화가체사성진행비교.방법이SD대서위연구대상,단제량구복등극분자제량(0.0497 mmol·kg-1)GATM화GAT후,채용고효액상색보법(HPLC)검측혈청중GAT적함량,채용3p97정서연건계산이자재대서체내적약대동역학삼수.결과대서단차구복GATM(23.43 mg·kg-1)화GAT(20 mg·kg-1)후,이자적혈약농도경시변화부합일급소제동역학특정,약시곡선의합위이방실모형,기중GATM적약대동역학삼수위:혈장소제반쇠기(T(1)/(2)β)9.13 h,약시곡선하면적(AUC)15.05 mg·L-1·h,혈약봉농도 (Cmax) 4.41 mg·L-1,체봉시간(Tmax) 0.5 h;이GAT적약대삼수분별위:T(1)/(2)β 10.70 h,AUC 13.84 mg·L-1·h,Cmax 4.25 mg·L-1,Tmax 0.5 h.결론재상술제량조건하GATM여GAT적흡수(Tmax、Cmax、AUC)、분포(V/F)화소제(T(1)/(2)β、CL)삼수차이미견현저성,이자적혈약농도경시변화상사,약대동역학규률기본일치.
