高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
4期
750-754
,共5页
高振北%胡君%康潇%许传莲%巨勇
高振北%鬍君%康瀟%許傳蓮%巨勇
고진북%호군%강소%허전련%거용
18β-甘草次酸%结构改造%A环官能团化衍生物%抗肿瘤细胞增殖活性
18β-甘草次痠%結構改造%A環官能糰化衍生物%抗腫瘤細胞增殖活性
18β-감초차산%결구개조%A배관능단화연생물%항종류세포증식활성
采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造,合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物.对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均强于18β-甘草次酸；构效关系分析表明,A环内烯键的形成对抑制肿瘤细胞增殖有重要影响；同时利用Hoechst33258和AO/EB染色,在荧光显微镜下观察到了细胞凋亡小体的形成.
採用化學方法對18β-甘草次痠A環進行改造,閤成瞭一繫列新型18β-甘草次痠A環官能糰化衍生物.對人白血病細胞株HL-60、K562、肝癌細胞BEL-7404及乳腺癌細胞MDA-MB-231的體外抗腫瘤活性篩選結果錶明,化閤物5對4種腫瘤細胞繫的抑製活性均彊于18β-甘草次痠；構效關繫分析錶明,A環內烯鍵的形成對抑製腫瘤細胞增殖有重要影響；同時利用Hoechst33258和AO/EB染色,在熒光顯微鏡下觀察到瞭細胞凋亡小體的形成.
채용화학방법대18β-감초차산A배진행개조,합성료일계렬신형18β-감초차산A배관능단화연생물.대인백혈병세포주HL-60、K562、간암세포BEL-7404급유선암세포MDA-MB-231적체외항종류활성사선결과표명,화합물5대4충종류세포계적억제활성균강우18β-감초차산；구효관계분석표명,A배내희건적형성대억제종류세포증식유중요영향；동시이용Hoechst33258화AO/EB염색,재형광현미경하관찰도료세포조망소체적형성.
