中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
1期
14-16
,共3页
卫禾耕%王平%郑国君%李毅%吴迎秋
衛禾耕%王平%鄭國君%李毅%吳迎鞦
위화경%왕평%정국군%리의%오영추
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯%奥美沙坦酯%抗高血压药%中间体%合成
4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧痠乙酯%奧美沙坦酯%抗高血壓藥%中間體%閤成
4-(1-간기-1-갑기을기)-2-병기-1H-미서-5-최산을지%오미사탄지%항고혈압약%중간체%합성
2-甲基-2-羟基丙腈(2)经三甲基硅基(TMS)保护后,经Blaise反应并脱三甲基硅烷基保护,在亚硝酸钠和乙酸作用下肟化和Pd/C催化还原得到2-氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯三氟乙酸盐,再与丁酰亚氨酸甲酯盐酸盐环合得到奥美沙坦酯关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,总收率约40％.
2-甲基-2-羥基丙腈(2)經三甲基硅基(TMS)保護後,經Blaise反應併脫三甲基硅烷基保護,在亞硝痠鈉和乙痠作用下肟化和Pd/C催化還原得到2-氨基-4-羥基-4-甲基-3-氧代戊痠乙酯三氟乙痠鹽,再與丁酰亞氨痠甲酯鹽痠鹽環閤得到奧美沙坦酯關鍵中間體4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧痠乙酯,總收率約40％.
2-갑기-2-간기병정(2)경삼갑기규기(TMS)보호후,경Blaise반응병탈삼갑기규완기보호,재아초산납화을산작용하우화화Pd/C최화환원득도2-안기-4-간기-4-갑기-3-양대무산을지삼불을산염,재여정선아안산갑지염산염배합득도오미사탄지관건중간체4-(1-간기-1-갑기을기)-2-병기-1H-미서-5-최산을지,총수솔약40％.
