中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2010年
6期
430-433
,共4页
刘卫晶%赵永星%华海婴%王有琼
劉衛晶%趙永星%華海嬰%王有瓊
류위정%조영성%화해영%왕유경
羟基喜树碱%长循环亚微乳%药动学
羥基喜樹堿%長循環亞微乳%藥動學
간기희수감%장순배아미유%약동학
以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)2000共聚物、大豆磷脂S75、硬脂酰胺、泊洛沙姆188为辅料制备羟基喜树碱长循环亚微乳,所得长循环亚微乳平均粒径为(170.7±10.0)nm,ζ电位为(28.98±1.06)mV.同法制备了未PEG修饰的亚微乳.以喜树碱为内标,采用HPLC法测定血浆中的药物浓度.大鼠分别单剂量尾静脉注射给予羟基喜树碱长循环亚微乳、未PEG修饰的亚微乳和注射液.药动学研究表明,长循环亚微乳的t1/2β.和MRT均较未修饰亚微乳和注射液显著延长,提示PEG修饰的亚微乳在体内有较好的长循环作用.
以二硬脂酰燐脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)2000共聚物、大豆燐脂S75、硬脂酰胺、泊洛沙姆188為輔料製備羥基喜樹堿長循環亞微乳,所得長循環亞微乳平均粒徑為(170.7±10.0)nm,ζ電位為(28.98±1.06)mV.同法製備瞭未PEG脩飾的亞微乳.以喜樹堿為內標,採用HPLC法測定血漿中的藥物濃度.大鼠分彆單劑量尾靜脈註射給予羥基喜樹堿長循環亞微乳、未PEG脩飾的亞微乳和註射液.藥動學研究錶明,長循環亞微乳的t1/2β.和MRT均較未脩飾亞微乳和註射液顯著延長,提示PEG脩飾的亞微乳在體內有較好的長循環作用.
이이경지선린지선을순알-취을이순(DSPE-PEG)2000공취물、대두린지S75、경지선알、박락사모188위보료제비간기희수감장순배아미유,소득장순배아미유평균립경위(170.7±10.0)nm,ζ전위위(28.98±1.06)mV.동법제비료미PEG수식적아미유.이희수감위내표,채용HPLC법측정혈장중적약물농도.대서분별단제량미정맥주사급여간기희수감장순배아미유、미PEG수식적아미유화주사액.약동학연구표명,장순배아미유적t1/2β.화MRT균교미수식아미유화주사액현저연장,제시PEG수식적아미유재체내유교호적장순배작용.