中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2006年
5期
375-378
,共4页
灯盏乙素%在体肠吸收%吸收速率常数%一级动力学
燈盞乙素%在體腸吸收%吸收速率常數%一級動力學
등잔을소%재체장흡수%흡수속솔상수%일급동역학
目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律.方法应用大鼠在体肠吸收实验法.结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg·L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg·L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h-1.结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
目的攷察燈盞乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各腸段吸收動力學特徵及不同的藥物濃度和相對分子質量對吸收的影響,以探討PEG脩飾及相對分子質量的變化對小分子藥物口服吸收的影響規律.方法應用大鼠在體腸吸收實驗法.結果燈盞乙素-PEG400酯在十二指腸、空腸、迴腸的吸收速率常數分彆為0.132 6,0.079 9,0.081 9 h-1;不同濃度的燈盞乙素(30,100,200 mg·L-1)在小腸的吸收速率常數分彆為0.029 2,0.033 8,0.030 6 h-1;不同濃度的燈盞乙素-PEG400酯(40,130,260 mg·L-1)在小腸的吸收速率常數分彆為0.157 7,0.162 4,0.170 8 h-1;燈盞乙素,燈盞乙素-PEG200,400,1000酯在小腸的吸收速率常數分彆為0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h-1.結論燈盞乙素經PEG化後,口服吸收明顯增加,但隨著PEG片斷相對分子質量的增大,其PEG化物的吸收相應減少;燈盞乙素-PEG酯在十二指腸吸收較好;藥物濃度對吸收速率常數無影響,藥物在腸道的吸收呈一級動力學過程,吸收機製為被動擴散.
목적고찰등잔을소-취을이순(PEG)지재대서각장단흡수동역학특정급불동적약물농도화상대분자질량대흡수적영향,이탐토PEG수식급상대분자질량적변화대소분자약물구복흡수적영향규률.방법응용대서재체장흡수실험법.결과등잔을소-PEG400지재십이지장、공장、회장적흡수속솔상수분별위0.132 6,0.079 9,0.081 9 h-1;불동농도적등잔을소(30,100,200 mg·L-1)재소장적흡수속솔상수분별위0.029 2,0.033 8,0.030 6 h-1;불동농도적등잔을소-PEG400지(40,130,260 mg·L-1)재소장적흡수속솔상수분별위0.157 7,0.162 4,0.170 8 h-1;등잔을소,등잔을소-PEG200,400,1000지재소장적흡수속솔상수분별위0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h-1.결론등잔을소경PEG화후,구복흡수명현증가,단수착PEG편단상대분자질량적증대,기PEG화물적흡수상응감소;등잔을소-PEG지재십이지장흡수교호;약물농도대흡수속솔상수무영향,약물재장도적흡수정일급동역학과정,흡수궤제위피동확산.
