α,β-聚[N-(丁二酸基)- L-天冬酰胺]的合成及其顺铂大分子药物的细胞毒性
α,β-취[N-(정이산기)- L-천동선알]적합성급기순박대분자약물적세포독성
Synthesis of α,β-Poly[(N-succinyl)-L-aspartamide]and in vitro Cytotoxicity of Its cis-Dichlorodiammine Platinum Macromolecular Prodrug
  • 万方数据
    高等学校化学学报 고등학교화학학보
    CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
    2008年 8期 1665-1670 ,共6页

    王成运%公彦宝%刘顺英%罗淑芳%黄进%余家会

    왕성운%공언보%류순영%라숙방%황진%여가회

    α,β-聚(L-天冬氨酸)%α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺]%顺铂%大分子药物%细胞毒性 α,β-聚(L-天鼕氨痠)%α,β-聚[N-(丁二痠基)-L-天鼕酰胺]%順鉑%大分子藥物%細胞毒性
    α,β-취(L-천동안산)%α,β-취[N-(정이산기)-L-천동선알]%순박%대분자약물%세포독성
    L-天冬氨酸在H2O/三乙胺混合溶剂中直接均相开环聚(L-天冬酰亚胺)(PSI),合成α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺](PSAA).研究了H2O和三乙胺的混合体积比对反应物溶解性能的影响,并用FTIR和1H NMR表征了PSAA的结构.以PSAA和α,β-聚(L-天冬氨酸)(Pasp)为载体,与顺式二氯二氨合铂(Ⅱ)(CDDP)络合,合成了PSAA-CDDP和Pasp-CDDP大分子药物.结果表明,载体PSAA和Pasp对Bel7402细胞的毒性均低于同浓度的聚赖氨酸;PSAA-CDDP的水溶性良好,载药量较高,达到了14.6%,其药物控制释放性能较好;PSAA-CDDP和Pasp-CDDP的细胞毒性随着其浓度的增大而增大,且细胞毒性Pasp-CDDP<PSAA-CDDP<CDDP.
    L-천동안산재H2O/삼을알혼합용제중직접균상개배취(L-천동선아알)(PSI),합성α,β-취[N-(정이산기)-L-천동선알](PSAA).연구료H2O화삼을알적혼합체적비대반응물용해성능적영향,병용FTIR화1H NMR표정료PSAA적결구.이PSAA화α,β-취(L-천동안산)(Pasp)위재체,여순식이록이안합박(Ⅱ)(CDDP)락합,합성료PSAA-CDDP화Pasp-CDDP대분자약물.결과표명,재체PSAA화Pasp대Bel7402세포적독성균저우동농도적취뢰안산;PSAA-CDDP적수용성량호,재약량교고,체도료14.6%,기약물공제석방성능교호;PSAA-CDDP화Pasp-CDDP적세포독성수착기농도적증대이증대,차세포독성Pasp-CDDP<PSAA-CDDP<CDDP.
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