科学技术与工程
科學技術與工程
과학기술여공정
SCIENCE TECHNOLOGY AND ENGINEERING
2011年
8期
1841-1843
,共3页
胡杨%金云舟%熊亚平%李占成
鬍楊%金雲舟%熊亞平%李佔成
호양%금운주%웅아평%리점성
粘溴酸%抑制剂%硝基吡啶%DPPA
粘溴痠%抑製劑%硝基吡啶%DPPA
점추산%억제제%초기필정%DPPA
硝基吡啶类化合物广泛用于有机合成,特别是杂环药物及细胞因子抑制剂的合成.以粘溴酸为原料,分别经与亚硝酸钠反应、与3-氨基巴豆酸乙酯环合、水解,与DPPA反应、脱保护等五步反应最终得到目标产物2-甲基-3-氨基-5-硝基吡啶.此方法仅需要最后一步进行柱纯化,操作简单,后处理方便,总收率为9.1%.
硝基吡啶類化閤物廣汎用于有機閤成,特彆是雜環藥物及細胞因子抑製劑的閤成.以粘溴痠為原料,分彆經與亞硝痠鈉反應、與3-氨基巴豆痠乙酯環閤、水解,與DPPA反應、脫保護等五步反應最終得到目標產物2-甲基-3-氨基-5-硝基吡啶.此方法僅需要最後一步進行柱純化,操作簡單,後處理方便,總收率為9.1%.
초기필정류화합물엄범용우유궤합성,특별시잡배약물급세포인자억제제적합성.이점추산위원료,분별경여아초산납반응、여3-안기파두산을지배합、수해,여DPPA반응、탈보호등오보반응최종득도목표산물2-갑기-3-안기-5-초기필정.차방법부수요최후일보진행주순화,조작간단,후처리방편,총수솔위9.1%.
