泰山医学院学报
泰山醫學院學報
태산의학원학보
JOURNAL OF TAISHAN MEDICAL COLLEGE
2011年
2期
84-87
,共4页
侯江涛%张婷婷%毛小红%牟群芳%张继国%岳旺%WE Wang
侯江濤%張婷婷%毛小紅%牟群芳%張繼國%嶽旺%WE Wang
후강도%장정정%모소홍%모군방%장계국%악왕%WE Wang
2,3-吲哚醌%药物代谢动力学%静脉注射%口服
2,3-吲哚醌%藥物代謝動力學%靜脈註射%口服
2,3-신타곤%약물대사동역학%정맥주사%구복
目的 考察单次静脉注射和口服给予大鼠2,3-吲哚醌后的药代动力学,为该药的新药开发提供依据.方法 大鼠给药后经眼眶静脉采大约0.25 ml血液,采集时间点为:给予受试物前(Ohr)和给予受试物后5 min,15min,30 min,1 h,2 h,4 h,6 h,8 h和24 h.血液样本采集后置于冰上,并立即取出50μl全血采用甲醇蛋白沉淀进行预处理,奎硫平作为内标.预处理后样品采用LC/MS/MS法进行测定,并用药动学处理软件WinNonlin 5.2采用非房室模型计算相关药代动力学参数.结果 Sprague Dawley大鼠静脉注射和口服两种制剂的药动学参数(平均值±标准偏差)如下.静脉注射:Tmax为0.83±0.29 hr,Cmax为141.53±10.99 μg/L,T1/2为1.68 4±0.84 hr,AUCO-t为1068.15±389.06 μg·hr/L,AUCO-∞为1211.19±469.18 μg·hr/L,Vz为4.13±1.41 L/kg,CLz为1.894±0.94 L/hr/kg;口服:Tmax为0.05±0.00 hr,Cmax为1725.53±469.70 ng/ml,t 1/2为4.21 4±2.78 hr,AUCO-t为7711.21±2533.12μg·hr/L,AuCO-∞为7986.07±2623,38μg·hr/L,以AUCO-t计算,生物利用度平均为57.75±18.97%.结论 2,3-吲哚醌大鼠体内消除较快,可能存在非线性消除,口服吸收较好.
目的 攷察單次靜脈註射和口服給予大鼠2,3-吲哚醌後的藥代動力學,為該藥的新藥開髮提供依據.方法 大鼠給藥後經眼眶靜脈採大約0.25 ml血液,採集時間點為:給予受試物前(Ohr)和給予受試物後5 min,15min,30 min,1 h,2 h,4 h,6 h,8 h和24 h.血液樣本採集後置于冰上,併立即取齣50μl全血採用甲醇蛋白沉澱進行預處理,奎硫平作為內標.預處理後樣品採用LC/MS/MS法進行測定,併用藥動學處理軟件WinNonlin 5.2採用非房室模型計算相關藥代動力學參數.結果 Sprague Dawley大鼠靜脈註射和口服兩種製劑的藥動學參數(平均值±標準偏差)如下.靜脈註射:Tmax為0.83±0.29 hr,Cmax為141.53±10.99 μg/L,T1/2為1.68 4±0.84 hr,AUCO-t為1068.15±389.06 μg·hr/L,AUCO-∞為1211.19±469.18 μg·hr/L,Vz為4.13±1.41 L/kg,CLz為1.894±0.94 L/hr/kg;口服:Tmax為0.05±0.00 hr,Cmax為1725.53±469.70 ng/ml,t 1/2為4.21 4±2.78 hr,AUCO-t為7711.21±2533.12μg·hr/L,AuCO-∞為7986.07±2623,38μg·hr/L,以AUCO-t計算,生物利用度平均為57.75±18.97%.結論 2,3-吲哚醌大鼠體內消除較快,可能存在非線性消除,口服吸收較好.
목적 고찰단차정맥주사화구복급여대서2,3-신타곤후적약대동역학,위해약적신약개발제공의거.방법 대서급약후경안광정맥채대약0.25 ml혈액,채집시간점위:급여수시물전(Ohr)화급여수시물후5 min,15min,30 min,1 h,2 h,4 h,6 h,8 h화24 h.혈액양본채집후치우빙상,병립즉취출50μl전혈채용갑순단백침정진행예처리,규류평작위내표.예처리후양품채용LC/MS/MS법진행측정,병용약동학처리연건WinNonlin 5.2채용비방실모형계산상관약대동역학삼수.결과 Sprague Dawley대서정맥주사화구복량충제제적약동학삼수(평균치±표준편차)여하.정맥주사:Tmax위0.83±0.29 hr,Cmax위141.53±10.99 μg/L,T1/2위1.68 4±0.84 hr,AUCO-t위1068.15±389.06 μg·hr/L,AUCO-∞위1211.19±469.18 μg·hr/L,Vz위4.13±1.41 L/kg,CLz위1.894±0.94 L/hr/kg;구복:Tmax위0.05±0.00 hr,Cmax위1725.53±469.70 ng/ml,t 1/2위4.21 4±2.78 hr,AUCO-t위7711.21±2533.12μg·hr/L,AuCO-∞위7986.07±2623,38μg·hr/L,이AUCO-t계산,생물이용도평균위57.75±18.97%.결론 2,3-신타곤대서체내소제교쾌,가능존재비선성소제,구복흡수교호.
