CAJ | 학술논문

通过磺酸化、卤化、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到8种新衍生物:橘皮素磺酸取代物-1、橘皮素磺酸取代物-2、橘皮素溴取代物-1、橘皮素溴取代物-2、橘皮素碳酸酯、橘皮素甲基酮-1、橘皮素甲基酮-2、橘皮素乙酰酯.并对这8种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效筛选试验,结果除磺酸取代物-1无杀螨作用外,另7种都具有较强的杀螨作用,其中橘皮素乙酰酯作用最强.将橘皮素乙酰酯制成乳浊液作药效试验,在0.1%、0.05%和0.02%浓度时,分别在2～5 min、3～6 min和8～10 min内将被试螨虫全部杀死,杀螨效力强于橘皮素,与螨净、双甲脒相近;将其制成1%的擦剂,两次滴耳、涂擦治疗25只耳痒螨感染病兔和475只耳痒螨感染病狐,两周后治愈率达96.5%;将其制成50%的乳油,再稀释至0.05%和0.025%的浓度,间隔1周,药浴两次治疗172只和132只两群螨虫感染病羊,两周后,治愈率分别达到99%和98%,优于同期药浴的辛硫磷对照组,且无任何异常现象发生.橘皮素乙酰酯毒性试验结果表明:其小鼠腹腔注射LD50为250.03 mg/kg,口服给药LD50分别为1821.28 mg/kg(溶剂为玉米油时)和LD50为2499.19 mg/kg(溶剂为吐温-20时),对兔皮肤急性毒性大于1000 mg/kg,属低毒范围.兔皮肤刺激试验100 mg/ml有轻度刺激,10 mg/ml时无刺激.10 mg/ml时乳浊液对兔眼有轻度刺激.
통과광산화、서화、지화、을선화등도경대귤피소진행결구개조후득도8충신연생물:귤피소광산취대물-1、귤피소광산취대물-2、귤피소추취대물-1、귤피소추취대물-2、귤피소탄산지、귤피소갑기동-1、귤피소갑기동-2、귤피소을선지.병대저8충연생물진행료리체토이양만약효사선시험,결과제광산취대물-1무살만작용외,령7충도구유교강적살만작용,기중귤피소을선지작용최강.장귤피소을선지제성유탁액작약효시험,재0.1%、0.05%화0.02%농도시,분별재2～5 min、3～6 min화8～10 min내장피시만충전부살사,살만효력강우귤피소,여만정、쌍갑미상근;장기제성1%적찰제,량차적이、도찰치료25지이양만감염병토화475지이양만감염병호,량주후치유솔체96.5%;장기제성50%적유유,재희석지0.05%화0.025%적농도,간격1주,약욕량차치료172지화132지량군만충감염병양,량주후,치유솔분별체도99%화98%,우우동기약욕적신류린대조조,차무임하이상현상발생.귤피소을선지독성시험결과표명:기소서복강주사LD50위250.03 mg/kg,구복급약LD50분별위1821.28 mg/kg(용제위옥미유시)화LD50위2499.19 mg/kg(용제위토온-20시),대토피부급성독성대우1000 mg/kg,속저독범위.토피부자격시험100 mg/ml유경도자격,10 mg/ml시무자격.10 mg/ml시유탁액대토안유경도자격.