CAJ | 학술논문

分别选用Tricine和EDDA作为协同配体制备了99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,并比较了两种标记物的体外稳定性和体内生物分布.ITLC和HPLC分析结果表明,两种标记物的标记率均大于95%,经Sep-Pak C-18柱纯化后,其放化纯度均大于99%.在生理盐水和牛血清体系中,两种标记物均保持良好的稳定性,但在半胱氨酸体系中,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的稳定性,37 ℃下孵育24 h,其放化纯度仍大于95%;而在相同条件下,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2的放化纯度已低于90%.血液清除实验表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2和99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14) NH2均符合二室代谢模型,其分布相半衰期分别为0.27 min和1.55 min,消除相半衰期分别为18.1 min和29.7 min.生物分布数据显示,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2每个时间点所有脏器中的放射性摄取均高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2;两者在肾脏中的摄取均较高,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2在肝脏和肠中的放射性摄取显著高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2,说明99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2主要通过肾脏排泄,而99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2既通过肾脏排泄,同时也有相当一部分标记物通过肝胆排泄.以上实验数据表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的化学和生物学性质,值得进一步研究.
분별선용Tricine화EDDA작위협동배체제비료99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,병비교료량충표기물적체외은정성화체내생물분포.ITLC화HPLC분석결과표명,량충표기물적표기솔균대우95%,경Sep-Pak C-18주순화후,기방화순도균대우99%.재생리염수화우혈청체계중,량충표기물균보지량호적은정성,단재반광안산체계중,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2구유경호적은정성,37 ℃하부육24 h,기방화순도잉대우95%;이재상동조건하,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2적방화순도이저우90%.혈액청제실험표명,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2화99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14) NH2균부합이실대사모형,기분포상반쇠기분별위0.27 min화1.55 min,소제상반쇠기분별위18.1 min화29.7 min.생물분포수거현시,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2매개시간점소유장기중적방사성섭취균고우99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2;량자재신장중적섭취균교고,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2재간장화장중적방사성섭취현저고우99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2,설명99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2주요통과신장배설,이99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2기통과신장배설,동시야유상당일부분표기물통과간담배설.이상실험수거표명,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2구유경호적화학화생물학성질,치득진일보연구.