中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2009年
z1期
51-59
,共9页
喹诺酮%结构修饰%药理活性%综述
喹諾酮%結構脩飾%藥理活性%綜述
규낙동%결구수식%약리활성%종술
喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.其中的某些品种被作为二线抗结核病(TB)药物,在治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者使用中发挥着重要作用.然而,随着它们的广泛使用,甚至滥用,其耐药性迅速增加,故对其结构进行进一步修饰,以期获得活性更强,活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药仍是目前的研究热点之一.本文按1-位的结构修饰及抗分枝杆菌活性、2-位的结构修饰及抗肿瘤活性、6-位的结构修饰及药理活性、7-位的结构修饰及药理活性以及喹诺酮杂合物和二聚体及抗菌活性等5个部分比较系统地综述了近年来喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展.
喹諾酮類藥物經過近50年的髮展已成為一大類廣汎用于臨床的廣譜、高效、低毒性的抗感染化療藥物.其中的某些品種被作為二線抗結覈病(TB)藥物,在治療耐多藥TB以及對不能耐受一線抗TB藥物的患者使用中髮揮著重要作用.然而,隨著它們的廣汎使用,甚至濫用,其耐藥性迅速增加,故對其結構進行進一步脩飾,以期穫得活性更彊,活性譜更廣的新喹諾酮類抗菌藥仍是目前的研究熱點之一.本文按1-位的結構脩飾及抗分枝桿菌活性、2-位的結構脩飾及抗腫瘤活性、6-位的結構脩飾及藥理活性、7-位的結構脩飾及藥理活性以及喹諾酮雜閤物和二聚體及抗菌活性等5箇部分比較繫統地綜述瞭近年來喹諾酮結構脩飾及其藥理活性的研究進展.
규낙동류약물경과근50년적발전이성위일대류엄범용우림상적엄보、고효、저독성적항감염화료약물.기중적모사품충피작위이선항결핵병(TB)약물,재치료내다약TB이급대불능내수일선항TB약물적환자사용중발휘착중요작용.연이,수착타문적엄범사용,심지람용,기내약성신속증가,고대기결구진행진일보수식,이기획득활성경강,활성보경엄적신규낙동류항균약잉시목전적연구열점지일.본문안1-위적결구수식급항분지간균활성、2-위적결구수식급항종류활성、6-위적결구수식급약리활성、7-위적결구수식급약리활성이급규낙동잡합물화이취체급항균활성등5개부분비교계통지종술료근년래규낙동결구수식급기약리활성적연구진전.
