中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
4期
199-203
,共5页
余建鑫%张万年%李科%姚建忠%章玲
餘建鑫%張萬年%李科%姚建忠%章玲
여건흠%장만년%리과%요건충%장령
脱氧胞苷%反义寡核苷酸%胸苷%解链温度%杂交
脫氧胞苷%反義寡覈苷痠%胸苷%解鏈溫度%雜交
탈양포감%반의과핵감산%흉감%해련온도%잡교
目的 为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸.方法 以胸苷为起始原料,合成了一系列N4-烷基取代的5-甲基-5'-O-(4,4'-二甲氧三苯甲基)-2'-脱氧胞苷-3'-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯,并把它们掺入到寡核苷酸中.结果与结论 共合成了4条5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸,考察了它们的杂交性质,测定了它们与互补DNA的解链温度Tm值.脱氧胞苷的5-位甲基取代物能够增加寡核苷酸双链的稳定性,而N4-位的修饰则使双链稳定性下降.
目的 為尋找具有較好反義活性的藥物,設計併閤成脫氧胞苷5-甲基-N4-烷基脩飾的寡覈苷痠.方法 以胸苷為起始原料,閤成瞭一繫列N4-烷基取代的5-甲基-5'-O-(4,4'-二甲氧三苯甲基)-2'-脫氧胞苷-3'-O-(2-氰乙基-N,N-二異丙基)氨基亞燐痠酯,併把它們摻入到寡覈苷痠中.結果與結論 共閤成瞭4條5-甲基-N4-烷基脩飾的寡覈苷痠,攷察瞭它們的雜交性質,測定瞭它們與互補DNA的解鏈溫度Tm值.脫氧胞苷的5-位甲基取代物能夠增加寡覈苷痠雙鏈的穩定性,而N4-位的脩飾則使雙鏈穩定性下降.
목적 위심조구유교호반의활성적약물,설계병합성탈양포감5-갑기-N4-완기수식적과핵감산.방법 이흉감위기시원료,합성료일계렬N4-완기취대적5-갑기-5'-O-(4,4'-이갑양삼분갑기)-2'-탈양포감-3'-O-(2-청을기-N,N-이이병기)안기아린산지,병파타문참입도과핵감산중.결과여결론 공합성료4조5-갑기-N4-완기수식적과핵감산,고찰료타문적잡교성질,측정료타문여호보DNA적해련온도Tm치.탈양포감적5-위갑기취대물능구증가과핵감산쌍련적은정성,이N4-위적수식칙사쌍련은정성하강.
