中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
1期
15-19
,共5页
许忻%张奕华%彭司勋%季晖%李永齐
許忻%張奕華%彭司勛%季暉%李永齊
허흔%장혁화%팽사훈%계휘%리영제
药物化学%化合物制备%化学合成%一氧化氮供体%呋咱氮氧化物%苯并吡喃%抗高血压药物
藥物化學%化閤物製備%化學閤成%一氧化氮供體%呋偺氮氧化物%苯併吡喃%抗高血壓藥物
약물화학%화합물제비%화학합성%일양화담공체%부찰담양화물%분병필남%항고혈압약물
目的研究C-4位取代的一氧化氮(NO)供体型苯并吡喃类衍生物的合成及其降压活性,寻找新型抗高血压药.方法以3、4位反式苯并吡喃为基本骨架,在C-4位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成一系列衍生物;测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用;采用Griess法测定体外NO释放量.选择活性化合物测定其经口给药对自发性高血压大鼠(SHR)尾动脉收缩压(SAP)和舒张压(DAP)的影响.结果与结论合成了10个新化合物(Ⅲ1～Ⅲ10),结构经波谱和元素分析确证.大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用,其中Ⅲ9的抑制率及降压持续时间均与阳性对照药吡那地尔(PIN)相当,对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为22.1%和23.8%,体外NO释放量为0.9 mg·L-1.
目的研究C-4位取代的一氧化氮(NO)供體型苯併吡喃類衍生物的閤成及其降壓活性,尋找新型抗高血壓藥.方法以3、4位反式苯併吡喃為基本骨架,在C-4位通過丁二痠連接硝痠酯和呋偺氮氧化物,閤成一繫列衍生物;測定目標物對KCl引起的大鼠胸主動脈條收縮的抑製作用;採用Griess法測定體外NO釋放量.選擇活性化閤物測定其經口給藥對自髮性高血壓大鼠(SHR)尾動脈收縮壓(SAP)和舒張壓(DAP)的影響.結果與結論閤成瞭10箇新化閤物(Ⅲ1～Ⅲ10),結構經波譜和元素分析確證.大部分目標物對大鼠胸主動脈條收縮具有不同程度的抑製作用,其中Ⅲ9的抑製率及降壓持續時間均與暘性對照藥吡那地爾(PIN)相噹,對SHR尾動脈SAP和DAP的抑製幅度分彆為22.1%和23.8%,體外NO釋放量為0.9 mg·L-1.
목적연구C-4위취대적일양화담(NO)공체형분병필남류연생물적합성급기강압활성,심조신형항고혈압약.방법이3、4위반식분병필남위기본골가,재C-4위통과정이산련접초산지화부찰담양화물,합성일계렬연생물;측정목표물대KCl인기적대서흉주동맥조수축적억제작용;채용Griess법측정체외NO석방량.선택활성화합물측정기경구급약대자발성고혈압대서(SHR)미동맥수축압(SAP)화서장압(DAP)적영향.결과여결론합성료10개신화합물(Ⅲ1～Ⅲ10),결구경파보화원소분석학증.대부분목표물대대서흉주동맥조수축구유불동정도적억제작용,기중Ⅲ9적억제솔급강압지속시간균여양성대조약필나지이(PIN)상당,대SHR미동맥SAP화DAP적억제폭도분별위22.1%화23.8%,체외NO석방량위0.9 mg·L-1.
