CAJ | 학술논문

应用紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱等方法对人血清白蛋白(HSA)与4',5,7-三羟基二氢黄酮(naringenin,NAR)相互作用的机理进行了研究.紫外光谱显示,在生理pH下NAR分子中A环7位的酚羟基发生部分解离,7位酚羟基的解离使A环与B环上羰基形成的共轭体系的紫外吸收峰发生明显红移;药物与蛋白质的相互作用使该谱带发生了进一步的红移,说明该共轭体系参与了与蛋白质的相互作用.在药物与蛋白质浓度比(cNAR/cHsA)为0.1～10的范围内,NAR在HSA上只有一个结合位点(可能位于siteⅠ),结合常数为1.27×105L·mol-1(n=5,RSD小于5%).研究了不同pH值条件下药物对蛋白质荧光猝灭的影响,发现药物分子中的没有解离的活性基团在结合过程中发挥着主导作用.在缓冲水溶液和重水溶液中分别测定了与药物作用前后蛋白质二级结构的变化.随着药物浓度的增加,NAR和HSA之间的相互作用使HSA的α-螺旋结构的含量明显降低,而β-折叠和β-转角结构的含量增加,无轨结构在药物浓度较高时也有少量的增加.结合紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱结果,探讨了HSA与NAR相互作用的模式.
응용자외흡수광보、형광광보화홍외광보등방법대인혈청백단백(HSA)여4',5,7-삼간기이경황동(naringenin,NAR)상호작용적궤리진행료연구.자외광보현시,재생리pH하NAR분자중A배7위적분간기발생부분해리,7위분간기적해리사A배여B배상탄기형성적공액체계적자외흡수봉발생명현홍이;약물여단백질적상호작용사해보대발생료진일보적홍이,설명해공액체계삼여료여단백질적상호작용.재약물여단백질농도비(cNAR/cHsA)위0.1～10적범위내,NAR재HSA상지유일개결합위점(가능위우siteⅠ),결합상수위1.27×105L·mol-1(n=5,RSD소우5%).연구료불동pH치조건하약물대단백질형광졸멸적영향,발현약물분자중적몰유해리적활성기단재결합과정중발휘착주도작용.재완충수용액화중수용액중분별측정료여약물작용전후단백질이급결구적변화.수착약물농도적증가,NAR화HSA지간적상호작용사HSA적α-라선결구적함량명현강저,이β-절첩화β-전각결구적함량증가,무궤결구재약물농도교고시야유소량적증가.결합자외흡수광보、형광광보화홍외광보결과,탐토료HSA여NAR상호작용적모식.