中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2002年
6期
261-265
,共5页
氟喹诺酮%合成%抗菌活性
氟喹諾酮%閤成%抗菌活性
불규낙동%합성%항균활성
以(4 R )-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经8步反应合成了( 1S,4S )-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷,以此化合物作为喹诺酮类的7-位侧链,合成了3个衍生物,并测定了它们对10株革兰阳性菌和6株革兰阴性菌的 MIC 值.结果表明,它们的体外抗菌活性均低于对照药加替沙星和环丙沙星.
以(4 R )-羥基-L-脯氨痠為起始原料,經8步反應閤成瞭( 1S,4S )-3,3-二甲基-2-氧雜-5-氮雜二環[2.2.1]庚烷,以此化閤物作為喹諾酮類的7-位側鏈,閤成瞭3箇衍生物,併測定瞭它們對10株革蘭暘性菌和6株革蘭陰性菌的 MIC 值.結果錶明,它們的體外抗菌活性均低于對照藥加替沙星和環丙沙星.
이(4 R )-간기-L-포안산위기시원료,경8보반응합성료( 1S,4S )-3,3-이갑기-2-양잡-5-담잡이배[2.2.1]경완,이차화합물작위규낙동류적7-위측련,합성료3개연생물,병측정료타문대10주혁란양성균화6주혁란음성균적 MIC 치.결과표명,타문적체외항균활성균저우대조약가체사성화배병사성.