药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
1期
24-29
,共6页
吕文莉%郭健新%平其能%李锦%赵雏微%张兰
呂文莉%郭健新%平其能%李錦%趙雛微%張蘭
려문리%곽건신%평기능%리금%조추미%장란
灯盏花素%灯盏乙素%脂质体%药代动力学%反相高效液相色谱法
燈盞花素%燈盞乙素%脂質體%藥代動力學%反相高效液相色譜法
등잔화소%등잔을소%지질체%약대동역학%반상고효액상색보법
目的制备灯盏花素脂质体,研究灯盏花素脂质体在Beagle犬体内的药代动力学.方法采用双周期交叉试验法,6只Beagle犬分别单剂量(以灯盏乙素计为28 mg/只)静脉注射自制灯盏花素脂质体和市售普通注射液,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,采用3P97计算药代动力学参数,并进行统计学分析.结果脂质体和市售注射液的T1/2α分别为(4.4 ±0.7)min和(1.8±1.3)min;T1/2β分别为(55±27)min和(28±23)min;Vc分别为(1 580±265)mL和(2 460±2 200)mL;CLs分别为(88±10)mL·min-1和(324±69)mL·min-1;AUC0-720分别为(363±42)μg·min·mL-1和(102±19)μg·min·mL-1.两种制剂的T1/2α,CLs及AUC0-720经方差分析后均存在极显著或显著性差异.结论与市售普通注射液相比,灯盏花素脂质体Beagle犬静脉注射给药后,大大提高了血药浓度,显著改善了灯盏乙素原药的药代动力学性质,具有缓释作用.
目的製備燈盞花素脂質體,研究燈盞花素脂質體在Beagle犬體內的藥代動力學.方法採用雙週期交扠試驗法,6隻Beagle犬分彆單劑量(以燈盞乙素計為28 mg/隻)靜脈註射自製燈盞花素脂質體和市售普通註射液,用反相高效液相色譜法測定不同時間血漿中燈盞乙素的濃度,採用3P97計算藥代動力學參數,併進行統計學分析.結果脂質體和市售註射液的T1/2α分彆為(4.4 ±0.7)min和(1.8±1.3)min;T1/2β分彆為(55±27)min和(28±23)min;Vc分彆為(1 580±265)mL和(2 460±2 200)mL;CLs分彆為(88±10)mL·min-1和(324±69)mL·min-1;AUC0-720分彆為(363±42)μg·min·mL-1和(102±19)μg·min·mL-1.兩種製劑的T1/2α,CLs及AUC0-720經方差分析後均存在極顯著或顯著性差異.結論與市售普通註射液相比,燈盞花素脂質體Beagle犬靜脈註射給藥後,大大提高瞭血藥濃度,顯著改善瞭燈盞乙素原藥的藥代動力學性質,具有緩釋作用.
목적제비등잔화소지질체,연구등잔화소지질체재Beagle견체내적약대동역학.방법채용쌍주기교차시험법,6지Beagle견분별단제량(이등잔을소계위28 mg/지)정맥주사자제등잔화소지질체화시수보통주사액,용반상고효액상색보법측정불동시간혈장중등잔을소적농도,채용3P97계산약대동역학삼수,병진행통계학분석.결과지질체화시수주사액적T1/2α분별위(4.4 ±0.7)min화(1.8±1.3)min;T1/2β분별위(55±27)min화(28±23)min;Vc분별위(1 580±265)mL화(2 460±2 200)mL;CLs분별위(88±10)mL·min-1화(324±69)mL·min-1;AUC0-720분별위(363±42)μg·min·mL-1화(102±19)μg·min·mL-1.량충제제적T1/2α,CLs급AUC0-720경방차분석후균존재겁현저혹현저성차이.결론여시수보통주사액상비,등잔화소지질체Beagle견정맥주사급약후,대대제고료혈약농도,현저개선료등잔을소원약적약대동역학성질,구유완석작용.
