南京工业大学学报（自然科学版）
南京工業大學學報（自然科學版）
남경공업대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF NANJING UNIVERSITY OF TECHNOLOGY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2012年
3期
111-115
,共5页
苯磺酰基保护%傅克酰基化%N-烷基化%酯水解%甲磺酰化%AM-694的氟化
苯磺酰基保護%傅剋酰基化%N-烷基化%酯水解%甲磺酰化%AM-694的氟化
분광선기보호%부극선기화%N-완기화%지수해%갑광선화%AM-694적불화
合成了具有较强的医学活性的[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮(AM-694).首先以吲哚为起始原料,苯磺酰氯保护吲哚的1-位,AlCl3催化在吲哚3-位傅克酰基化的进行,避免了文献中通过格氏镁试剂(RMgX)对1-位的保护对无水、无氧的高要求,再将1-位保护脱掉,然后在1-位进行N-烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最后用四正丁基氟化铵氟化.通过液相色谱(HPLC)进行含量分析,且利用核磁(NMR)和质谱(MS)进行了表征,反应总收率高达41.8％.与以往路线相比,文中方法步骤简单,成本较低,收率很高.
閤成瞭具有較彊的醫學活性的[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮(AM-694).首先以吲哚為起始原料,苯磺酰氯保護吲哚的1-位,AlCl3催化在吲哚3-位傅剋酰基化的進行,避免瞭文獻中通過格氏鎂試劑(RMgX)對1-位的保護對無水、無氧的高要求,再將1-位保護脫掉,然後在1-位進行N-烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最後用四正丁基氟化銨氟化.通過液相色譜(HPLC)進行含量分析,且利用覈磁(NMR)和質譜(MS)進行瞭錶徵,反應總收率高達41.8％.與以往路線相比,文中方法步驟簡單,成本較低,收率很高.
합성료구유교강적의학활성적[1-(5-불무기)-1H-신타-3-기](2-전분기)갑동(AM-694).수선이신타위기시원료,분광선록보호신타적1-위,AlCl3최화재신타3-위부극선기화적진행,피면료문헌중통과격씨미시제(RMgX)대1-위적보호대무수、무양적고요구,재장1-위보호탈도,연후재1-위진행N-완기화、지기수해、갑광지화,최후용사정정기불화안불화.통과액상색보(HPLC)진행함량분석,차이용핵자(NMR)화질보(MS)진행료표정,반응총수솔고체41.8％.여이왕로선상비,문중방법보취간단,성본교저,수솔흔고.
