中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2010年
7期
867-871
,共5页
文迪%马春玲%丛斌%张雅静%杨胜昌%于峰%倪志宇%李淑瑾
文迪%馬春玲%叢斌%張雅靜%楊勝昌%于峰%倪誌宇%李淑瑾
문적%마춘령%총빈%장아정%양성창%우봉%예지우%리숙근
法医毒理学%吗啡戒断%CCK-8%CCK受体拮抗剂%μ阿片受体%放射配基结合分析
法醫毒理學%嗎啡戒斷%CCK-8%CCK受體拮抗劑%μ阿片受體%放射配基結閤分析
법의독이학%마배계단%CCK-8%CCK수체길항제%μ아편수체%방사배기결합분석
目的 通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制.方法 建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd).结果 ① 给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;② 慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③ CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响.结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性.
目的 通過觀察CCK-8及其受體拮抗劑對嗎啡戒斷大鼠額葉皮質、尾殼覈、海馬μ阿片受體的影響,初步探討CCK-8對嗎啡戒斷癥狀的影響及其受體機製.方法 建立大鼠嗎啡慢性依賴及納絡酮催促戒斷模型,觀察CCK-8及CCK1受體拮抗劑L-364,718、CCK2受體拮抗劑LY-288,513慢性榦預對戒斷癥狀的影響,併採用放射配基結閤法測定額葉皮質、尾殼覈、海馬μ阿片受體的結閤活性,即受體數量(Bmax)及結閤力(Kd).結果 ① 給予嗎啡前腹腔註射CCK-8及CCK受體拮抗劑慢性榦預均可減輕嗎啡戒斷癥狀;② 慢性嗎啡作用後,額葉皮質和海馬μ阿片受體數量及結閤力下降,而尾殼覈μ阿片受體數量無變化,僅結閤力降低;戒斷後,額葉皮質、尾殼覈μ阿片受體數量及結閤力升高,而海馬μ阿片受體數量無變化,僅結閤力升高;③ CCK-8及其受體拮抗劑慢性榦預後,使嗎啡戒斷大鼠尾殼覈μ阿片受體結閤力降低、海馬μ阿片受體數量增加,但是對額葉皮質μ阿片受體的結閤活性無影響.結論 CCK-8及其受體拮抗劑可通過調節μ阿片受體減輕嗎啡戒斷癥狀,併具有腦區特異性.
목적 통과관찰CCK-8급기수체길항제대마배계단대서액협피질、미각핵、해마μ아편수체적영향,초보탐토CCK-8대마배계단증상적영향급기수체궤제.방법 건립대서마배만성의뢰급납락동최촉계단모형,관찰CCK-8급CCK1수체길항제L-364,718、CCK2수체길항제LY-288,513만성간예대계단증상적영향,병채용방사배기결합법측정액협피질、미각핵、해마μ아편수체적결합활성,즉수체수량(Bmax)급결합력(Kd).결과 ① 급여마배전복강주사CCK-8급CCK수체길항제만성간예균가감경마배계단증상;② 만성마배작용후,액협피질화해마μ아편수체수량급결합력하강,이미각핵μ아편수체수량무변화,부결합력강저;계단후,액협피질、미각핵μ아편수체수량급결합력승고,이해마μ아편수체수량무변화,부결합력승고;③ CCK-8급기수체길항제만성간예후,사마배계단대서미각핵μ아편수체결합력강저、해마μ아편수체수량증가,단시대액협피질μ아편수체적결합활성무영향.결론 CCK-8급기수체길항제가통과조절μ아편수체감경마배계단증상,병구유뇌구특이성.
