药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2011年
1期
22-25
,共4页
兰索拉唑%胃溃疡%药代动力学%家兔
蘭索拉唑%胃潰瘍%藥代動力學%傢兔
란색랍서%위궤양%약대동역학%가토
目的:建立高效液相色谱法分析兔血浆中兰索拉唑的含量,并比较兰索拉唑在正常及溃疡模型家兔体内药代动力学行为的差异.方法:家兔于20～C水中浸泡8小时建立胃溃疡模型.耳缘静脉给予兰索拉唑注射剂后,分别在不同时间点收集血样,HPLC法测定,采用DASS2.0软件计算给药后的药物动力学参数.结果:兰索拉唑浓度在20～2000 ng·mL<'-1>范围内线性关系良好,最低检测浓度为20 ng·mL<'-1>.低、中、高3个浓度的提取回收率均大于85%,批内、批间相对标准差低于10%.与正常兔比较,溃疡模型家兔给予兰索拉唑药物后体内AUC<,(0-6.5)>明显增加[(916.84±338.61)vs(522.72±172.16)μg·h·L<'-1>,P<0.05]、体内平均滞留时间延长MR<,(0-6.5))[(0.824±0.203)vs(0.69±0.13)h,P<0.05]、血浆消除半衰期增大[(0.88±0.44)vs(0.53±0.28)h,P<0.05]、血浆清除率显著减小[(2.74±1.70)vs(6.23±2.21)L·h<'-1>,P<0.05]、最大血药浓度增大[(1091.31±348.94)vs(682.20±234.56)μg·L<'-1>,P<0.05].结论:兰索拉唑在溃疡模型家兔与正常兔之间存在明显的药动学差异.
目的:建立高效液相色譜法分析兔血漿中蘭索拉唑的含量,併比較蘭索拉唑在正常及潰瘍模型傢兔體內藥代動力學行為的差異.方法:傢兔于20～C水中浸泡8小時建立胃潰瘍模型.耳緣靜脈給予蘭索拉唑註射劑後,分彆在不同時間點收集血樣,HPLC法測定,採用DASS2.0軟件計算給藥後的藥物動力學參數.結果:蘭索拉唑濃度在20～2000 ng·mL<'-1>範圍內線性關繫良好,最低檢測濃度為20 ng·mL<'-1>.低、中、高3箇濃度的提取迴收率均大于85%,批內、批間相對標準差低于10%.與正常兔比較,潰瘍模型傢兔給予蘭索拉唑藥物後體內AUC<,(0-6.5)>明顯增加[(916.84±338.61)vs(522.72±172.16)μg·h·L<'-1>,P<0.05]、體內平均滯留時間延長MR<,(0-6.5))[(0.824±0.203)vs(0.69±0.13)h,P<0.05]、血漿消除半衰期增大[(0.88±0.44)vs(0.53±0.28)h,P<0.05]、血漿清除率顯著減小[(2.74±1.70)vs(6.23±2.21)L·h<'-1>,P<0.05]、最大血藥濃度增大[(1091.31±348.94)vs(682.20±234.56)μg·L<'-1>,P<0.05].結論:蘭索拉唑在潰瘍模型傢兔與正常兔之間存在明顯的藥動學差異.
목적:건립고효액상색보법분석토혈장중란색랍서적함량,병비교란색랍서재정상급궤양모형가토체내약대동역학행위적차이.방법:가토우20～C수중침포8소시건립위궤양모형.이연정맥급여란색랍서주사제후,분별재불동시간점수집혈양,HPLC법측정,채용DASS2.0연건계산급약후적약물동역학삼수.결과:란색랍서농도재20～2000 ng·mL<'-1>범위내선성관계량호,최저검측농도위20 ng·mL<'-1>.저、중、고3개농도적제취회수솔균대우85%,비내、비간상대표준차저우10%.여정상토비교,궤양모형가토급여란색랍서약물후체내AUC<,(0-6.5)>명현증가[(916.84±338.61)vs(522.72±172.16)μg·h·L<'-1>,P<0.05]、체내평균체류시간연장MR<,(0-6.5))[(0.824±0.203)vs(0.69±0.13)h,P<0.05]、혈장소제반쇠기증대[(0.88±0.44)vs(0.53±0.28)h,P<0.05]、혈장청제솔현저감소[(2.74±1.70)vs(6.23±2.21)L·h<'-1>,P<0.05]、최대혈약농도증대[(1091.31±348.94)vs(682.20±234.56)μg·L<'-1>,P<0.05].결론:란색랍서재궤양모형가토여정상토지간존재명현적약동학차이.
