CAJ | 학술논문

目的制备125I-寡核苷酸(ON)-长循环脂质体(LCL),并测定其包封率. 方法设计合成ON,包括针对bcl-2 mRNA蛋白编码区的反义寡核苷酸(ASON)、正义寡核苷酸(SON)和无义寡核苷酸(NON). 以三氯化铊(TlCl3)为氧化剂进行ON的125I标记,分离纯化后,测定其标记率、放射化学纯度(放化纯)和放射性比活度.37 ℃条件下,测定不同时间125I-ON在0.01 mol/LHEPES洗脱液(pH=7.4)和人血清中的放化纯,观察其稳定性.采用改进的逆相蒸发法制备125I-ON-长循环脂质体(125I-ON-LCL),并对其质量进行评价. 结果① ASON、NON和SON的125I标记率、放化纯和比活度分别为(72.80±0.68)%、(98.33±0.39)%和(0.63±0.11)MBq/μg;(72.77±0.81)%、(98.42±0.40)%和(0.62±0.11)MBq/μg;(72.21±0.60)%、(98.28±0.36)%和(0.63±0.14)MBq/μg.② 37 ℃条件下,125I-ASON在0.01 mol/L HEPES洗脱液(pH=7.4)中1 h、2 h、4 h时的放化纯均大于93%,在人血清中均大于80%.③125I-ASON、125I-NON和125I-SON的LCL包封率分别为(66.21±0.21)%,(70.93±0.03)%,(67.67±0.10)%,平均粒径115 nm,聚分散指数 (PDI)=0.103,Zeta电位为-29.23 mV.结论采用改进的逆相蒸发法制备125I-ON-LCL的粒径小,分布均匀,125I-ON包封率高.
목적제비125I-과핵감산(ON)-장순배지질체(LCL),병측정기포봉솔. 방법설계합성ON,포괄침대bcl-2 mRNA단백편마구적반의과핵감산(ASON)、정의과핵감산(SON)화무의과핵감산(NON). 이삼록화사(TlCl3)위양화제진행ON적125I표기,분리순화후,측정기표기솔、방사화학순도(방화순)화방사성비활도.37 ℃조건하,측정불동시간125I-ON재0.01 mol/LHEPES세탈액(pH=7.4)화인혈청중적방화순,관찰기은정성.채용개진적역상증발법제비125I-ON-장순배지질체(125I-ON-LCL),병대기질량진행평개. 결과① ASON、NON화SON적125I표기솔、방화순화비활도분별위(72.80±0.68)%、(98.33±0.39)%화(0.63±0.11)MBq/μg;(72.77±0.81)%、(98.42±0.40)%화(0.62±0.11)MBq/μg;(72.21±0.60)%、(98.28±0.36)%화(0.63±0.14)MBq/μg.② 37 ℃조건하,125I-ASON재0.01 mol/L HEPES세탈액(pH=7.4)중1 h、2 h、4 h시적방화순균대우93%,재인혈청중균대우80%.③125I-ASON、125I-NON화125I-SON적LCL포봉솔분별위(66.21±0.21)%,(70.93±0.03)%,(67.67±0.10)%,평균립경115 nm,취분산지수 (PDI)=0.103,Zeta전위위-29.23 mV.결론채용개진적역상증발법제비125I-ON-LCL적립경소,분포균균,125I-ON포봉솔고.