中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2012年
6期
405-408
,共4页
王倩%潘瑞乐%肖冰心%刘新民%孔令提%叶林虎%常琪
王倩%潘瑞樂%肖冰心%劉新民%孔令提%葉林虎%常琪
왕천%반서악%초빙심%류신민%공령제%협림호%상기
远志皂苷水解物%3,4,5-三甲氧基肉桂酸%对甲氧基肉桂酸%细叶远志皂苷%Caco-2细胞模型%表观渗透系数
遠誌皂苷水解物%3,4,5-三甲氧基肉桂痠%對甲氧基肉桂痠%細葉遠誌皂苷%Caco-2細胞模型%錶觀滲透繫數
원지조감수해물%3,4,5-삼갑양기육계산%대갑양기육계산%세협원지조감%Caco-2세포모형%표관삼투계수
目的 通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PMCA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度.方法 利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性.结果 TMCA和PMCA 2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均＞10×10-6cm·s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均＜1×10-6cm· s-1.3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异.结论 TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限；3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制.
目的 通過研究遠誌皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂痠(TMCA)、對甲氧基肉桂痠(PMCA)和細葉遠誌皂苷(TF)的腸轉運特性,預測其口服生物利用度.方法 利用Caco-2細胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3箇成分在不同濃度下從頂側(AP)到基底側(BL)以及從BL到AP2箇方嚮的轉運特性.結果 TMCA和PMCA 2箇酚痠化閤物具有較好的膜通透性,在不同濃度下從AP到BL的錶觀滲透繫數(Papp)均＞10×10-6cm·s-1,而三萜皂苷TF的通透性較差,Papp值均＜1×10-6cm· s-1.3箇化閤物的轉運量均隨濃度的增加而增加,但Papp值保持基本一緻,且各自2箇方嚮的Papp值無明顯差異.結論 TMCA和PMCA具有良好的腸通透性,屬吸收較好的化閤物,而TF則通透性較差,口服吸收可能很有限；3箇化閤物均以被動擴散形式轉運,且無外排轉運機製.
목적 통과연구원지조감수해물주요활성성분3,4,5-삼갑양기육계산(TMCA)、대갑양기육계산(PMCA)화세협원지조감(TF)적장전운특성,예측기구복생물이용도.방법 이용Caco-2세포모형,이급소건립적LC-MS/MS분석방법,연구상술3개성분재불동농도하종정측(AP)도기저측(BL)이급종BL도AP2개방향적전운특성.결과 TMCA화PMCA 2개분산화합물구유교호적막통투성,재불동농도하종AP도BL적표관삼투계수(Papp)균＞10×10-6cm·s-1,이삼첩조감TF적통투성교차,Papp치균＜1×10-6cm· s-1.3개화합물적전운량균수농도적증가이증가,단Papp치보지기본일치,차각자2개방향적Papp치무명현차이.결론 TMCA화PMCA구유량호적장통투성,속흡수교호적화합물,이TF칙통투성교차,구복흡수가능흔유한；3개화합물균이피동확산형식전운,차무외배전운궤제.
