中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2010年
5期
468-471
,共4页
胡旭光%郭姣%贝伟剑%胡因铭%黄利华%曹扬
鬍旭光%郭姣%貝偉劍%鬍因銘%黃利華%曹颺
호욱광%곽교%패위검%호인명%황리화%조양
复方贞术调脂方%羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶%调脂活性成分
複方貞術調脂方%羥甲基戊二痠單酰輔酶A還原酶%調脂活性成分
복방정술조지방%간갑기무이산단선보매A환원매%조지활성성분
目的 优化快速筛选影响羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)活性成分的方法 ,并筛选复方贞术调脂方(FTZ)中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分.方法 利用纯化的猪肝HMG-CoA还原酶,从HMG-COA还原酶浓度、HMG-CoA和NADPH底物浓度三方面优化HMG-CoA还原酶筛选方法 ,评价FTZ和FTZ中不同药物成分对HMG-CoA还原酶活性的影响.结果 猪肝HMG-CoA还原酶粗酶制剂具有明显的酶促动力学特性,反应体系中30μg HMG-CoA还原酶粗酶、200 mmol/L NADPH、6 μmol/L HMC-CoA是检测HMG-CoA还原酶活性和筛选影响酶活性成分的优化条件;FTZ和人参皂苷Rb2、三七总皂苷和阳性对照普伐他汀对HMG-CoA还原酶活性有显著的抑制作用,最大抑制率分别为23.7%、44.6%、35.5%、45.7%(P<0.05或P<0.01).结论 HMG-CoA还原酶是FTZ调节脂代谢的靶点之一,人参皂苷Rb2、三七总皂苷是FTZ中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分.
目的 優化快速篩選影響羥甲基戊二痠單酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)活性成分的方法 ,併篩選複方貞術調脂方(FTZ)中抑製HMG-CoA還原酶的活性成分.方法 利用純化的豬肝HMG-CoA還原酶,從HMG-COA還原酶濃度、HMG-CoA和NADPH底物濃度三方麵優化HMG-CoA還原酶篩選方法 ,評價FTZ和FTZ中不同藥物成分對HMG-CoA還原酶活性的影響.結果 豬肝HMG-CoA還原酶粗酶製劑具有明顯的酶促動力學特性,反應體繫中30μg HMG-CoA還原酶粗酶、200 mmol/L NADPH、6 μmol/L HMC-CoA是檢測HMG-CoA還原酶活性和篩選影響酶活性成分的優化條件;FTZ和人參皂苷Rb2、三七總皂苷和暘性對照普伐他汀對HMG-CoA還原酶活性有顯著的抑製作用,最大抑製率分彆為23.7%、44.6%、35.5%、45.7%(P<0.05或P<0.01).結論 HMG-CoA還原酶是FTZ調節脂代謝的靶點之一,人參皂苷Rb2、三七總皂苷是FTZ中抑製HMG-CoA還原酶的活性成分.
목적 우화쾌속사선영향간갑기무이산단선보매A환원매(HMG-CoA환원매)활성성분적방법 ,병사선복방정술조지방(FTZ)중억제HMG-CoA환원매적활성성분.방법 이용순화적저간HMG-CoA환원매,종HMG-COA환원매농도、HMG-CoA화NADPH저물농도삼방면우화HMG-CoA환원매사선방법 ,평개FTZ화FTZ중불동약물성분대HMG-CoA환원매활성적영향.결과 저간HMG-CoA환원매조매제제구유명현적매촉동역학특성,반응체계중30μg HMG-CoA환원매조매、200 mmol/L NADPH、6 μmol/L HMC-CoA시검측HMG-CoA환원매활성화사선영향매활성성분적우화조건;FTZ화인삼조감Rb2、삼칠총조감화양성대조보벌타정대HMG-CoA환원매활성유현저적억제작용,최대억제솔분별위23.7%、44.6%、35.5%、45.7%(P<0.05혹P<0.01).결론 HMG-CoA환원매시FTZ조절지대사적파점지일,인삼조감Rb2、삼칠총조감시FTZ중억제HMG-CoA환원매적활성성분.