中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
20期
1550-1554
,共5页
卡维地洛%高效液相色谱法%肝微粒体%葡醛酸化%相互作用
卡維地洛%高效液相色譜法%肝微粒體%葡醛痠化%相互作用
잡유지락%고효액상색보법%간미립체%포철산화%상호작용
目的 研究卡维地洛与一些常用化学药的葡醛酸化代谢性相互作用,为临床合理用药提供科学依据.方法 选择42种临床上可能合用的药物与卡维地洛在鼠肝微粒体中共孵育.以HPLC测定孵育液中卡维地洛葡醛酸结合物的浓度,计算共孵育药物对卡维地洛2个葡醛酸结合物的IC50或Ki值.结果 非洛地平,拉西地平,尼群地平,辛伐他汀和洛伐他汀对卡维地洛葡醛酸化代谢均有较强的体外抑制作用,Ki值在0.65～63.48 μmol·L-1之间.这5种药物对卡维地洛葡醛酸结合物M1的Ki值均低于对M2的Ki值,对M1的抑制作用强于对M2的抑制作用.其中拉西地平时M1和M2的抑制作用最强,Ki值分别约0.65和6.44μmol·L-1.结论 这5种药物对卡维地洛葡醛酸化代谢有较强的体外抑制作用,在联合用药时应引起注意.
目的 研究卡維地洛與一些常用化學藥的葡醛痠化代謝性相互作用,為臨床閤理用藥提供科學依據.方法 選擇42種臨床上可能閤用的藥物與卡維地洛在鼠肝微粒體中共孵育.以HPLC測定孵育液中卡維地洛葡醛痠結閤物的濃度,計算共孵育藥物對卡維地洛2箇葡醛痠結閤物的IC50或Ki值.結果 非洛地平,拉西地平,尼群地平,辛伐他汀和洛伐他汀對卡維地洛葡醛痠化代謝均有較彊的體外抑製作用,Ki值在0.65～63.48 μmol·L-1之間.這5種藥物對卡維地洛葡醛痠結閤物M1的Ki值均低于對M2的Ki值,對M1的抑製作用彊于對M2的抑製作用.其中拉西地平時M1和M2的抑製作用最彊,Ki值分彆約0.65和6.44μmol·L-1.結論 這5種藥物對卡維地洛葡醛痠化代謝有較彊的體外抑製作用,在聯閤用藥時應引起註意.
목적 연구잡유지락여일사상용화학약적포철산화대사성상호작용,위림상합리용약제공과학의거.방법 선택42충림상상가능합용적약물여잡유지락재서간미립체중공부육.이HPLC측정부육액중잡유지락포철산결합물적농도,계산공부육약물대잡유지락2개포철산결합물적IC50혹Ki치.결과 비락지평,랍서지평,니군지평,신벌타정화락벌타정대잡유지락포철산화대사균유교강적체외억제작용,Ki치재0.65～63.48 μmol·L-1지간.저5충약물대잡유지락포철산결합물M1적Ki치균저우대M2적Ki치,대M1적억제작용강우대M2적억제작용.기중랍서지평시M1화M2적억제작용최강,Ki치분별약0.65화6.44μmol·L-1.결론 저5충약물대잡유지락포철산화대사유교강적체외억제작용,재연합용약시응인기주의.
