化工进展
化工進展
화공진전
CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS
2005年
5期
552-554
,共3页
吴卫忠%张卫红%周永南%高国生
吳衛忠%張衛紅%週永南%高國生
오위충%장위홍%주영남%고국생
4′-甲基-2-腈基联苯%邻氨基苯甲酸%血管紧张素Ⅱ拮抗体
4′-甲基-2-腈基聯苯%鄰氨基苯甲痠%血管緊張素Ⅱ拮抗體
4′-갑기-2-정기련분%린안기분갑산%혈관긴장소Ⅱ길항체
以邻氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、芳基化、取代和脱水等步骤合成药物中间体4′-甲基-2-腈基联苯.通过正交实验得到芳基化反应较佳条件为:10mol/L氢氧化钠15mL,甲苯30mL,反应温度5℃,反应时间5h,产物4′-甲基-2-联苯羧酸的产率为59.4%. 考察了脱水剂种类,脱水反应较佳的实验条件为氯化亚砜15mL,4′-甲基-2-联苯酰胺2.6g,反应8h,产物4′-甲基-2-腈基联苯的产率为67.7%.
以鄰氨基苯甲痠為起始原料,經重氮化、芳基化、取代和脫水等步驟閤成藥物中間體4′-甲基-2-腈基聯苯.通過正交實驗得到芳基化反應較佳條件為:10mol/L氫氧化鈉15mL,甲苯30mL,反應溫度5℃,反應時間5h,產物4′-甲基-2-聯苯羧痠的產率為59.4%. 攷察瞭脫水劑種類,脫水反應較佳的實驗條件為氯化亞砜15mL,4′-甲基-2-聯苯酰胺2.6g,反應8h,產物4′-甲基-2-腈基聯苯的產率為67.7%.
이린안기분갑산위기시원료,경중담화、방기화、취대화탈수등보취합성약물중간체4′-갑기-2-정기련분.통과정교실험득도방기화반응교가조건위:10mol/L경양화납15mL,갑분30mL,반응온도5℃,반응시간5h,산물4′-갑기-2-련분최산적산솔위59.4%. 고찰료탈수제충류,탈수반응교가적실험조건위록화아풍15mL,4′-갑기-2-련분선알2.6g,반응8h,산물4′-갑기-2-정기련분적산솔위67.7%.
