中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
8期
592-596
,共5页
张成广%张丽%刘嫱%王小蒙%邝少轶
張成廣%張麗%劉嬙%王小矇%鄺少軼
장성엄%장려%류장%왕소몽%광소질
阿德福韦%阿德福韦酯%高效液相色谱-质谱联用%生物等效性
阿德福韋%阿德福韋酯%高效液相色譜-質譜聯用%生物等效性
아덕복위%아덕복위지%고효액상색보-질보련용%생물등효성
目的 建立人血浆中阿德福韦的HPLC-MS/MS测定法,研究阿德福韦酯胶囊与普通片剂在中国健康男性志愿者的相对生物利用度,评价两者的生物等效性.方法 以阿昔洛韦为内标,血浆样品经甲醇蛋白沉淀,HederaODS-2 C<,18>柱(150 mm×2.1 mm,5 μm)分离后,以HPLC-MS/MS法检测.18名健康男性志愿者采用双周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服阿德福韦酯胶囊与普通片剂10 mg后于不同时间点取血,以建立的方法测定血浆中阿德福韦的浓度,计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 阿德福韦与内标分离良好,内源性杂质不干扰测定,在0.5～100 ng·mL<'-1>(r=0.9986)阿德福韦浓度与峰面积比的线性关系良好,定量下限为0.5 ng·mL<'-1>,萃取回收率为71.2%～72.8%(n=5),日内精密度RSD为4.3%～7.7%(n=5),日间精密度RSD为2.9%～8.0%(n=15).单次口服10 mg阿德福韦酯胶囊和普通片荆后的AUC<,o～t>分别为(416.0±106.8)和(410.8±105.9)ng·h·mL<'-1>;AUC<,0～∞>分别为(425.5±107.1)和(422.1±106.5)ng·h·mL<'-1>;C<,max>分别为(35.23±9.6)和(34.31±8.6)ng·mL<'-1>;t<,max>分别为(1.7±0.5)和(1.6±0.8)h;t<,1/2>分别为(8.1±1.2)和(8.5±1.3)h.与普通片剂相比,阿德福韦酯胶囊的相对生物利用度为(103.7±24.5)%.结论 该方法准确度高,灵敏度好,可用于阿德福韦酯胶囊体内过程的研究.两制剂的体内过程无显著性差别,为生物等效性制剂.
目的 建立人血漿中阿德福韋的HPLC-MS/MS測定法,研究阿德福韋酯膠囊與普通片劑在中國健康男性誌願者的相對生物利用度,評價兩者的生物等效性.方法 以阿昔洛韋為內標,血漿樣品經甲醇蛋白沉澱,HederaODS-2 C<,18>柱(150 mm×2.1 mm,5 μm)分離後,以HPLC-MS/MS法檢測.18名健康男性誌願者採用雙週期隨機交扠試驗設計,分彆單劑量口服阿德福韋酯膠囊與普通片劑10 mg後于不同時間點取血,以建立的方法測定血漿中阿德福韋的濃度,計算藥動學參數,評價兩製劑的生物等效性.結果 阿德福韋與內標分離良好,內源性雜質不榦擾測定,在0.5～100 ng·mL<'-1>(r=0.9986)阿德福韋濃度與峰麵積比的線性關繫良好,定量下限為0.5 ng·mL<'-1>,萃取迴收率為71.2%～72.8%(n=5),日內精密度RSD為4.3%～7.7%(n=5),日間精密度RSD為2.9%～8.0%(n=15).單次口服10 mg阿德福韋酯膠囊和普通片荊後的AUC<,o～t>分彆為(416.0±106.8)和(410.8±105.9)ng·h·mL<'-1>;AUC<,0～∞>分彆為(425.5±107.1)和(422.1±106.5)ng·h·mL<'-1>;C<,max>分彆為(35.23±9.6)和(34.31±8.6)ng·mL<'-1>;t<,max>分彆為(1.7±0.5)和(1.6±0.8)h;t<,1/2>分彆為(8.1±1.2)和(8.5±1.3)h.與普通片劑相比,阿德福韋酯膠囊的相對生物利用度為(103.7±24.5)%.結論 該方法準確度高,靈敏度好,可用于阿德福韋酯膠囊體內過程的研究.兩製劑的體內過程無顯著性差彆,為生物等效性製劑.
목적 건립인혈장중아덕복위적HPLC-MS/MS측정법,연구아덕복위지효낭여보통편제재중국건강남성지원자적상대생물이용도,평개량자적생물등효성.방법 이아석락위위내표,혈장양품경갑순단백침정,HederaODS-2 C<,18>주(150 mm×2.1 mm,5 μm)분리후,이HPLC-MS/MS법검측.18명건강남성지원자채용쌍주기수궤교차시험설계,분별단제량구복아덕복위지효낭여보통편제10 mg후우불동시간점취혈,이건립적방법측정혈장중아덕복위적농도,계산약동학삼수,평개량제제적생물등효성.결과 아덕복위여내표분리량호,내원성잡질불간우측정,재0.5～100 ng·mL<'-1>(r=0.9986)아덕복위농도여봉면적비적선성관계량호,정량하한위0.5 ng·mL<'-1>,췌취회수솔위71.2%～72.8%(n=5),일내정밀도RSD위4.3%～7.7%(n=5),일간정밀도RSD위2.9%～8.0%(n=15).단차구복10 mg아덕복위지효낭화보통편형후적AUC<,o～t>분별위(416.0±106.8)화(410.8±105.9)ng·h·mL<'-1>;AUC<,0～∞>분별위(425.5±107.1)화(422.1±106.5)ng·h·mL<'-1>;C<,max>분별위(35.23±9.6)화(34.31±8.6)ng·mL<'-1>;t<,max>분별위(1.7±0.5)화(1.6±0.8)h;t<,1/2>분별위(8.1±1.2)화(8.5±1.3)h.여보통편제상비,아덕복위지효낭적상대생물이용도위(103.7±24.5)%.결론 해방법준학도고,령민도호,가용우아덕복위지효낭체내과정적연구.량제제적체내과정무현저성차별,위생물등효성제제.
