物理化学学报
物理化學學報
물이화학학보
ACTA PHYSICO-CHIMICA SINICA
2011年
9期
2167-2172
,共6页
李爽%邱玉琴%张锁慧%高云华
李爽%邱玉琴%張鎖慧%高雲華
리상%구옥금%장쇄혜%고운화
甘草次酸%弹性囊泡%赖氨酸%载药量%机理
甘草次痠%彈性囊泡%賴氨痠%載藥量%機理
감초차산%탄성낭포%뢰안산%재약량%궤리
制备和评价含赖氨酸的甘草次酸弹性囊泡,并考察赖氨酸在囊泡形成过程中的作用机制.在水合介质中加入赖氨酸,利用薄膜-高压均质法制备甘草次酸弹性囊泡.并合成了甘草次酸赖氨酸盐及其弹性囊泡作为对比制剂.通过对粒径、zeta电位、包封率、相转变温度、变形性和体外经皮渗透性的测试,考察赖氨酸在甘草次酸弹性囊泡中的存在形式及作用.结果显示加入赖氨酸后,甘草次酸弹性囊泡的粒径略有降低,膜相转变温度降低,包封率和囊泡变形性显著提高,载药量提高近30倍(1.5 mg·mL-1),并显著高于其赖氨酸盐所形成囊泡的载药量和弹性.此外,赖氨酸的加入使弹性囊泡的变形能力增加,8h累积透过量和皮肤驻留量分别提高4.3倍和9.2倍.表明赖氨酸与甘草次酸形成离子缔合物,促进甘草次酸参与膜的形成,使膜的流动性增加,赖氨酸与弹性囊泡对提高囊泡载药量起协同作用.
製備和評價含賴氨痠的甘草次痠彈性囊泡,併攷察賴氨痠在囊泡形成過程中的作用機製.在水閤介質中加入賴氨痠,利用薄膜-高壓均質法製備甘草次痠彈性囊泡.併閤成瞭甘草次痠賴氨痠鹽及其彈性囊泡作為對比製劑.通過對粒徑、zeta電位、包封率、相轉變溫度、變形性和體外經皮滲透性的測試,攷察賴氨痠在甘草次痠彈性囊泡中的存在形式及作用.結果顯示加入賴氨痠後,甘草次痠彈性囊泡的粒徑略有降低,膜相轉變溫度降低,包封率和囊泡變形性顯著提高,載藥量提高近30倍(1.5 mg·mL-1),併顯著高于其賴氨痠鹽所形成囊泡的載藥量和彈性.此外,賴氨痠的加入使彈性囊泡的變形能力增加,8h纍積透過量和皮膚駐留量分彆提高4.3倍和9.2倍.錶明賴氨痠與甘草次痠形成離子締閤物,促進甘草次痠參與膜的形成,使膜的流動性增加,賴氨痠與彈性囊泡對提高囊泡載藥量起協同作用.
제비화평개함뢰안산적감초차산탄성낭포,병고찰뢰안산재낭포형성과정중적작용궤제.재수합개질중가입뢰안산,이용박막-고압균질법제비감초차산탄성낭포.병합성료감초차산뢰안산염급기탄성낭포작위대비제제.통과대립경、zeta전위、포봉솔、상전변온도、변형성화체외경피삼투성적측시,고찰뢰안산재감초차산탄성낭포중적존재형식급작용.결과현시가입뢰안산후,감초차산탄성낭포적립경략유강저,막상전변온도강저,포봉솔화낭포변형성현저제고,재약량제고근30배(1.5 mg·mL-1),병현저고우기뢰안산염소형성낭포적재약량화탄성.차외,뢰안산적가입사탄성낭포적변형능력증가,8h루적투과량화피부주류량분별제고4.3배화9.2배.표명뢰안산여감초차산형성리자체합물,촉진감초차산삼여막적형성,사막적류동성증가,뢰안산여탄성낭포대제고낭포재약량기협동작용.
