核技术
覈技術
핵기술
NUCLEAR TECHNIQUES
2007年
5期
454-458
,共5页
翟士桢%杜进%沈亦佳%胡春林%何川%赵磊
翟士楨%杜進%瀋亦佳%鬍春林%何川%趙磊
적사정%두진%침역가%호춘림%하천%조뢰
葡聚糖%生长抑素%90Y%肿瘤
葡聚糖%生長抑素%90Y%腫瘤
포취당%생장억소%90Y%종류
以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran70,Dx70)及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx70-DTPA并进行90Y标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx70-DTPA的IC50值;并用90Y-DTPA-Dx70-SMS进行正常大鼠体内分布和血浆清除实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx70-DTPA保持了对生长抑素2型受体的高亲和力,其IC50值与SMS相近;90Y-DTPA-Dx70-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为6.39h,主要浓聚于肝、脾并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,肾上腺、胰腺具有较高的放射性摄取,且24h内基本保持不变,90Y-DTPA-Dx70-SMS对生长抑素受体阳性组织具有靶向性,有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤治疗剂.
以天然生長抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran70,Dx70)及雙功能螯閤劑2-甲基-6-對氨基苯基二乙三胺五乙痠(1B4M-DTPA)為原料,閤成糖基化生長抑素SMS-Dx70-DTPA併進行90Y標記;以125I-奧麯肽(125I-Tyr3-Octreotide)為放射配基,進行受體競爭結閤實驗,測定SMS-Dx70-DTPA的IC50值;併用90Y-DTPA-Dx70-SMS進行正常大鼠體內分佈和血漿清除實驗.結果錶明:配體化閤物SMS-Dx70-DTPA保持瞭對生長抑素2型受體的高親和力,其IC50值與SMS相近;90Y-DTPA-Dx70-SMS在正常大鼠體內血漿半衰期為6.39h,主要濃聚于肝、脾併經腎排洩,與葡聚糖的代謝途徑基本一緻,腎上腺、胰腺具有較高的放射性攝取,且24h內基本保持不變,90Y-DTPA-Dx70-SMS對生長抑素受體暘性組織具有靶嚮性,有望成為一種新型生長抑素受體暘性腫瘤治療劑.
이천연생장억소(Somatostatin,SMS)、포취당-70(Dextran70,Dx70)급쌍공능오합제2-갑기-6-대안기분기이을삼알오을산(1B4M-DTPA)위원료,합성당기화생장억소SMS-Dx70-DTPA병진행90Y표기;이125I-오곡태(125I-Tyr3-Octreotide)위방사배기,진행수체경쟁결합실험,측정SMS-Dx70-DTPA적IC50치;병용90Y-DTPA-Dx70-SMS진행정상대서체내분포화혈장청제실험.결과표명:배체화합물SMS-Dx70-DTPA보지료대생장억소2형수체적고친화력,기IC50치여SMS상근;90Y-DTPA-Dx70-SMS재정상대서체내혈장반쇠기위6.39h,주요농취우간、비병경신배설,여포취당적대사도경기본일치,신상선、이선구유교고적방사성섭취,차24h내기본보지불변,90Y-DTPA-Dx70-SMS대생장억소수체양성조직구유파향성,유망성위일충신형생장억소수체양성종류치료제.
