中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2009年
7期
510-513
,共4页
朱玲%王彩芳%阿有梅%邢孟韬%张振中
硃玲%王綵芳%阿有梅%邢孟韜%張振中
주령%왕채방%아유매%형맹도%장진중
枸橼酸他莫昔芬%凝胶%缓释%药动学%高效液相色谱
枸櫞痠他莫昔芬%凝膠%緩釋%藥動學%高效液相色譜
구연산타막석분%응효%완석%약동학%고효액상색보
研究了枸橼酸他莫昔芬凝胶剂在人鼠体内的药动学.24只雌性大鼠随机分为4组,对照组口服枸橼酸他莫昔芬丙二醇溶液(10 mg/kg),实验组经皮给予不同剂量(25、50、100 mg/kg)的枸橼酸他莫昔芬凝胶制剂,HPLC法测定血药浓度.对照组与各实验组t1/2α分别为(4.18±4.08)、(4.60±4.43)、(32.9±16.9)和(32.2±25.3)h,tmax分别为(2.50±0.50)、(8.67±2.73)、(7.33±1.03)和(8.00±2.19)h,cmax分别为(0.160±0.015)、(0.105±0.019)、(0.154±0.020)和(0.152±0.025)mg/L,AUC 0→t,分别为(2.48±1.08)、(5.94±1.56)、(9.68±2.66)和(12.5±3.38)mg·L-1·h.结果表明枸橼酸他莫昔芬凝胶制剂经皮给药后提示在乳腺及其周围的组织形成药物储库,有一定的缓释特性,显著延长他莫昔芬在血浆中的半衰期.
研究瞭枸櫞痠他莫昔芬凝膠劑在人鼠體內的藥動學.24隻雌性大鼠隨機分為4組,對照組口服枸櫞痠他莫昔芬丙二醇溶液(10 mg/kg),實驗組經皮給予不同劑量(25、50、100 mg/kg)的枸櫞痠他莫昔芬凝膠製劑,HPLC法測定血藥濃度.對照組與各實驗組t1/2α分彆為(4.18±4.08)、(4.60±4.43)、(32.9±16.9)和(32.2±25.3)h,tmax分彆為(2.50±0.50)、(8.67±2.73)、(7.33±1.03)和(8.00±2.19)h,cmax分彆為(0.160±0.015)、(0.105±0.019)、(0.154±0.020)和(0.152±0.025)mg/L,AUC 0→t,分彆為(2.48±1.08)、(5.94±1.56)、(9.68±2.66)和(12.5±3.38)mg·L-1·h.結果錶明枸櫞痠他莫昔芬凝膠製劑經皮給藥後提示在乳腺及其週圍的組織形成藥物儲庫,有一定的緩釋特性,顯著延長他莫昔芬在血漿中的半衰期.
연구료구연산타막석분응효제재인서체내적약동학.24지자성대서수궤분위4조,대조조구복구연산타막석분병이순용액(10 mg/kg),실험조경피급여불동제량(25、50、100 mg/kg)적구연산타막석분응효제제,HPLC법측정혈약농도.대조조여각실험조t1/2α분별위(4.18±4.08)、(4.60±4.43)、(32.9±16.9)화(32.2±25.3)h,tmax분별위(2.50±0.50)、(8.67±2.73)、(7.33±1.03)화(8.00±2.19)h,cmax분별위(0.160±0.015)、(0.105±0.019)、(0.154±0.020)화(0.152±0.025)mg/L,AUC 0→t,분별위(2.48±1.08)、(5.94±1.56)、(9.68±2.66)화(12.5±3.38)mg·L-1·h.결과표명구연산타막석분응효제제경피급약후제시재유선급기주위적조직형성약물저고,유일정적완석특성,현저연장타막석분재혈장중적반쇠기.
