中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
7期
521-524
,共4页
索拉非尼%抗肿瘤药%合成
索拉非尼%抗腫瘤藥%閤成
색랍비니%항종류약%합성
4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7).另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4).4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62％(以5计).
4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲痠苯酯反應得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲痠苯酯(6),再和對氨基苯酚縮閤得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羥基苯基)脲(7).另用2-吡啶甲痠(2)經氯化、酰胺化得中間體N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4).4和7經親覈取代及成鹽反應製得對甲苯磺痠索拉非尼,總收率約62％(以5計).
4-록-3-삼불갑기분알(5)화록갑산분지반응득도[4-록-3-(삼불갑기)분기]안기갑산분지(6),재화대안기분분축합득도N-[4-록-3-(삼불갑기)분기]-N-(4-간기분기)뇨(7).령용2-필정갑산(2)경록화、선알화득중간체N-갑기-(4-록-2-필정기)갑선알(4).4화7경친핵취대급성염반응제득대갑분광산색랍비니,총수솔약62％(이5계).
