核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2008年
2期
93-97
,共5页
张燕%贺巍巍%贾兵%王凡
張燕%賀巍巍%賈兵%王凡
장연%하외외%가병%왕범
90Y%177Lu%DOTA%Bz-DOTA%RGD四聚体
90Y%177Lu%DOTA%Bz-DOTA%RGD四聚體
90Y%177Lu%DOTA%Bz-DOTA%RGD사취체
分别选用90Y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响.考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响.ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0, 100 ℃下反应15～20 min, 4种标记物的标记率均大于95%;在生理盐水和牛血清体系中,4种标记物均保持良好的稳定性.苄基(Bz)的引入并不影响标记条件和标记物的体外稳定性,但对整个分子的极性带来了影响.HPLC分析结果和lg P测定结果显示,引入苄基(Bz)使标记物分子的脂溶性略微增加.
分彆選用90Y和177Lu標記DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比較不同形式的雙功能螯閤劑對標記條件以及標記物的體外穩定性的影響.攷察瞭反應pH值、反應溫度和反應時間對標記率的影響.ITLC和HPLC分析結果錶明,pH=6.0, 100 ℃下反應15～20 min, 4種標記物的標記率均大于95%;在生理鹽水和牛血清體繫中,4種標記物均保持良好的穩定性.芐基(Bz)的引入併不影響標記條件和標記物的體外穩定性,但對整箇分子的極性帶來瞭影響.HPLC分析結果和lg P測定結果顯示,引入芐基(Bz)使標記物分子的脂溶性略微增加.
분별선용90Y화177Lu표기DOTA-Bz-RGD tetramer화DOTA-RGD tetramer,비교불동형식적쌍공능오합제대표기조건이급표기물적체외은정성적영향.고찰료반응pH치、반응온도화반응시간대표기솔적영향.ITLC화HPLC분석결과표명,pH=6.0, 100 ℃하반응15～20 min, 4충표기물적표기솔균대우95%;재생리염수화우혈청체계중,4충표기물균보지량호적은정성.변기(Bz)적인입병불영향표기조건화표기물적체외은정성,단대정개분자적겁성대래료영향.HPLC분석결과화lg P측정결과현시,인입변기(Bz)사표기물분자적지용성략미증가.
