肝脏
肝髒
간장
CHINESE HEPATOLOGY
2008年
5期
387-389,417
,共4页
新药%安全性预测%咖啡因%氯唑沙宗%细胞色素P4501A2%细胞色素P4502E1
新藥%安全性預測%咖啡因%氯唑沙宗%細胞色素P4501A2%細胞色素P4502E1
신약%안전성예측%가배인%록서사종%세포색소P4501A2%세포색소P4502E1
目的 研究新药对大鼠肝药酶的影响及其性别差异,从而对这些新药进行安全性评价.方法 通过研究肝药酶细胞色素P450(CYP)1A2和CYP2E1的专属探针药物咖啡因和氯唑沙宗在对照组与给药组的体内代谢过程的变化,判断药物对这些酶有无诱导或抑制作用.结果 新药SPMG对CYP1A2和CYP2E1均无影响,AOSC对CYP1A2无影响,但对雄性大鼠的CYP2E1有诱导作用.GC对雌性大鼠的CYP1A2有抑制作用而对雄性大鼠的CYP2E1有明显的诱导作用.结论 药物对CYP各亚酶的影响存在明显的性别差异,AOSC和GC在与各种与CYP 1A2和/或CYP 2E1代谢有关的药物合用时,应充分考虑其在不同性别间的差异,以避免潜在的毒性或不良反应.而SPMG在此情况下则相对安全.
目的 研究新藥對大鼠肝藥酶的影響及其性彆差異,從而對這些新藥進行安全性評價.方法 通過研究肝藥酶細胞色素P450(CYP)1A2和CYP2E1的專屬探針藥物咖啡因和氯唑沙宗在對照組與給藥組的體內代謝過程的變化,判斷藥物對這些酶有無誘導或抑製作用.結果 新藥SPMG對CYP1A2和CYP2E1均無影響,AOSC對CYP1A2無影響,但對雄性大鼠的CYP2E1有誘導作用.GC對雌性大鼠的CYP1A2有抑製作用而對雄性大鼠的CYP2E1有明顯的誘導作用.結論 藥物對CYP各亞酶的影響存在明顯的性彆差異,AOSC和GC在與各種與CYP 1A2和/或CYP 2E1代謝有關的藥物閤用時,應充分攷慮其在不同性彆間的差異,以避免潛在的毒性或不良反應.而SPMG在此情況下則相對安全.
목적 연구신약대대서간약매적영향급기성별차이,종이대저사신약진행안전성평개.방법 통과연구간약매세포색소P450(CYP)1A2화CYP2E1적전속탐침약물가배인화록서사종재대조조여급약조적체내대사과정적변화,판단약물대저사매유무유도혹억제작용.결과 신약SPMG대CYP1A2화CYP2E1균무영향,AOSC대CYP1A2무영향,단대웅성대서적CYP2E1유유도작용.GC대자성대서적CYP1A2유억제작용이대웅성대서적CYP2E1유명현적유도작용.결론 약물대CYP각아매적영향존재명현적성별차이,AOSC화GC재여각충여CYP 1A2화/혹CYP 2E1대사유관적약물합용시,응충분고필기재불동성별간적차이,이피면잠재적독성혹불량반응.이SPMG재차정황하칙상대안전.
