质谱学报
質譜學報
질보학보
2011年
1期
1-12
,共12页
液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)%反应性代谢物%捕获试剂
液相色譜-串聯質譜(LC-MS/MS)%反應性代謝物%捕穫試劑
액상색보-천련질보(LC-MS/MS)%반응성대사물%포획시제
已有报道一些药物进入体内后在各种代谢酶的作用下转化为反应性代谢物,然后与生物大分子(如蛋白、DNA)共价结合,导致毒性.在药物发现和开发阶段进行反应性代谢物筛查,对上市药物进行反应性代谢物监测已经成为一个重要的研究领域.通常,反应性代谢物具有亲电性,能被小分子亲核试剂(如谷胱甘肽及其衍生物、氰离子、胺类等)体外捕获,采用液相色谱-串联质谱法检测并鉴定这些结合物的结构是研究反应性代谢物的基本方法.本文综述了液相色谱与不同质谱仪联用(三重四极杆、离子阱、四极杆-线性离子阱、高分辨质谱仪)检测反应性代谢产物的方法以及应用进展.
已有報道一些藥物進入體內後在各種代謝酶的作用下轉化為反應性代謝物,然後與生物大分子(如蛋白、DNA)共價結閤,導緻毒性.在藥物髮現和開髮階段進行反應性代謝物篩查,對上市藥物進行反應性代謝物鑑測已經成為一箇重要的研究領域.通常,反應性代謝物具有親電性,能被小分子親覈試劑(如穀胱甘肽及其衍生物、氰離子、胺類等)體外捕穫,採用液相色譜-串聯質譜法檢測併鑒定這些結閤物的結構是研究反應性代謝物的基本方法.本文綜述瞭液相色譜與不同質譜儀聯用(三重四極桿、離子阱、四極桿-線性離子阱、高分辨質譜儀)檢測反應性代謝產物的方法以及應用進展.
이유보도일사약물진입체내후재각충대사매적작용하전화위반응성대사물,연후여생물대분자(여단백、DNA)공개결합,도치독성.재약물발현화개발계단진행반응성대사물사사,대상시약물진행반응성대사물감측이경성위일개중요적연구영역.통상,반응성대사물구유친전성,능피소분자친핵시제(여곡광감태급기연생물、청리자、알류등)체외포획,채용액상색보-천련질보법검측병감정저사결합물적결구시연구반응성대사물적기본방법.본문종술료액상색보여불동질보의련용(삼중사겁간、리자정、사겁간-선성리자정、고분변질보의)검측반응성대사산물적방법이급응용진전.